Valproïnezuur (natriumvalproaat) behoort tot een relatief nieuwe groep anti-epileptica die zowel in chemische structuur als in werkingsprincipe verschillen van eerder gebruikte anti-epileptica.
Beschrijving van de stof
Deze chemische stof werd in 1882 gesynthetiseerd als een analoog van valeriaanzuur door Dr. W. Barton. Het bestaat uit 2 propylgroepen. Gedurende vele decennia werd valproïnezuur alleen in het laboratorium gebruikt als een inert oplosmiddel voor verschillende organische verbindingen. De anticonvulsieve eigenschappen werden ontdekt door puur geluk.
Valproïnezuur is helder en vloeibaar bij kamertemperatuur. Het kan echter een interactie aangaan met een base, zoals natrium- of magnesiumhydroxide, om een zout van valproaat te vormen, wat een vaste stof is. Deze stof is in feite 2-propylvaleriaanzuur en zijn natriumzout. In tegenstelling tot andere anti-epileptica is het een stikstofvrije verbinding. Het werkingsmechanisme van dit zuur en zijnzouten is geassocieerd met een specifiek effect op het metabolisme van gamma-aminoboterzuur, dat een remmer is van het transferase-enzym.
Drugs die valproïnezuur bevatten, verminderen de prikkelende en krampachtige reactie van de motorische gebieden van de hersenen. Dit komt door het feit dat deze stof het geh alte aan gamma-aminoboterzuur in de structuren van het zenuwstelsel verhoogt. Valproïnezuur, waarvan beoordelingen aangeven dat het effectief is bij de behandeling van anticonvulsieve aandoeningen, behoort tot de groep van vetzuurderivaten.
Kenmerken van valproïnezuur, zijn analogen
Valproïnezuur, waarvan de instructies de complexe effecten op mensen beschrijven, is onder verschillende namen verkrijgbaar. De meest bekende medicijnen die deze stof bevatten zijn Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". In afgewerkte doseringsvormen kan het de vorm hebben van een zuur of het natriumzout ervan, natriumvalproaat genaamd. De activiteit van het medicijn neemt hierdoor niet af. Valproïnezuur, waarvan de analogen hierboven zijn vermeld, wordt onmiddellijk na de ma altijd oraal ingenomen. Alle preparaten die het bevatten, worden snel geabsorbeerd. Na 2 uur verschijnt dit zuur in het bloedplasma. Het dringt goed door weefselbarrières. Restsporen van deze stof worden bepaald in het hersenvocht en in veelandere interne omgevingen van het lichaam. Het wordt ook gevonden in het vruchtwater (vruchtwater) bij zwangere vrouwen.
Werkingsprincipe
Hoe werkt valproïnezuur? De instructies voor dit medicijn geven geen exact antwoord op de vraag wat het mechanisme is van het therapeutische effect. Dit komt door het feit dat experts het effect ervan op het veranderen van de eigenschappen van natriumkanalen nog niet volledig hebben bestudeerd. Tegelijkertijd is valproïnezuur opgenomen in de lijst van geneesmiddelen die van levensbelang en belangrijk zijn voor mensen.
Actie op een persoon
Valproïnezuur wordt niet alleen gebruikt voor epilepsie. Instructies voor het gebruik van dit medicijn geven aan dat het niet alleen een anticonvulsief effect heeft. Het verbetert zowel de stemming als de mentale toestand van een persoon. Experts zeggen dat dit zuur een kalmerende component heeft. In tegenstelling tot andere geneesmiddelen van deze soort, vermindert het de staat van angst zonder een myoleraxant of kalmerend effect te hebben. Dit komt door zijn werking op postsynaptische membranen. Tegelijkertijd worden de processen van overdracht van zenuwimpulsen onderdrukt.
Bij kleine vormen van epilepsie zijn ze meestal beperkt tot het nemen van één valproïnezuur of zijn analogen. In meer ernstige gevallen wordt dit medicijn gecombineerd met andere anti-epileptica.
Valproïnezuur voor epilepsie
Dit medicijn wordt gebruikt bij verschillende vormen van epilepsie. In dit geval is de receptie gebaseerd op de gevestigde artsschema. Valproïnezuur, waarvan de gebruiksaanwijzing de effectiviteit ervan bij verschillende vormen van deze ziekte aangeeft, wordt in sommige gevallen in verschillende doses gebruikt. Het wordt ook vaak voorgeschreven voor focale aanvallen.
Het medicijn gebruiken
Valproïnezuur, waarvoor de instructies het voorschrijven van het medicijn door de behandelende arts en strikte naleving van het therapieregime vereisen, wordt in dergelijke gevallen gebruikt:
• preventie van verschillende complicaties van epilepsie;
• krampachtige aandoeningen die optreden bij bepaalde ziekten van het centrale zenuwstelsel;
• Aanwezigheid van een nerveuze tic;
• manisch-depressieve stoornis reageert niet op lithiummedicatie;
• krampachtige aandoeningen die optreden in de kindertijd.
Valproïnezuur en preparaten die het bevatten, mogen alleen worden ingenomen onder toezicht van de behandelend arts. Pas na het uitvoeren van alle noodzakelijke onderzoeken en het beoordelen van de toestand van de patiënt, kan de specialist een veilige en effectieve dosering van dit medicijn kiezen.
Uitgifteformulier
Valproïnezuur, waarvan de afgiftevorm anders is, wordt door verschillende fabrikanten in de volgende vorm verpakt:
• Tabletten, omhuld, oplosbaar in de darm. Ze bevatten 150, 200, 300, 500 mg valproïnezuur (natriumvalproaat).
• Capsules 150, 300 mg.
• Een medicijn (siroop) met 50 of 300 ml medicinale stof in 1 ml.
Compatibiliteit met anderendrugs
Valproïnezuur kan het effect van andere anti-epileptica en anti-eleptica, neuroleptica, antipsychotica, antidepressiva en alcohol versterken. Drink geen alcohol tijdens het gebruik van dit geneesmiddel. Valproïnezuur, analogen van dit medicijn, salicylzuur en anticoagulantia hebben een remmend effect op de bloedplaatjesaggregatie (combinatie). Bij inname wordt dit medicijn snel in de bloedbaan opgenomen. Tegelijkertijd vermindert het gelijktijdig gebruik van valproïnezuur met voedsel de effectiviteit enigszins.
Bijwerkingen
Dit medicijn veroorzaakt soms bijwerkingen in de vorm van misselijkheid, braken, verlies van eetlust, zwaarte en pijn in de maag, diarree. Om deze aandoeningen te elimineren, worden omhullende of krampstillende middelen gebruikt. Valproïnezuur kan algemene depressie en vermoeidheid veroorzaken, dus wordt het zelden voorgeschreven aan mensen die zwaar lichamelijk en geestelijk werk verrichten. Het gebruik van dit geneesmiddel leidt soms tot aandoeningen van het zenuwstelsel, die zich manifesteren als trillingen van de ledematen, dubbele beelden en gezichtsstoornissen, slaperigheid, hoofdpijn, duizeligheid, psychomotorische agitatie, depressie en apathie.
In sommige gevallen leidt het gebruik van dit medicijn tot de volgende gevolgen: een afname en toename van het lichaamsgewicht, het optreden van allergische reacties, tijdelijk haarverlies, onregelmatige menstruatie, veranderingen in het hemogram. Zeldzame maar zeer ernstige bijwerkingenDeze remedie wordt beschouwd als een schending van de werking van de lever of pancreas, een afname van de bloedstolling. Hepatotoxisch effect is het meest waarschijnlijk bij gelijktijdig gebruik van dit medicijn met clonazepam, fenobarbital.
Bij gebruik van valproïnezuur moet eraan worden herinnerd dat het bij diabetespatiënten het resultaat van een urinetest kan vervormen, waardoor het geh alte aan ketonlichamen erin toeneemt. Om verschillende complicaties tijdens de behandeling te voorkomen, worden de bloedspiegels van bilirubine, leverenzymen en bloedplaatjes regelmatig bepaald.
Contra-indicaties
Valproïnezuur, waarvan de preparaten zonder recept in de apotheek worden verkocht, heeft ernstige contra-indicaties. Deze omvatten:
• schendingen van de pancreas en lever;
• porfyrie;
• hemorragische diathese;
• eigenaardigheid;
• eerste trimester van de zwangerschap;
• lactatieperiode (geneesmiddel gaat over in moedermelk).
Tijdens het tweede en derde trimester van de zwangerschap wordt dit medicijn in kleinere doses voorgeschreven en alleen voor ernstige indicaties, omdat het de placenta passeert en het ongeboren kind kan beïnvloeden.
Bij het gebruik van valproïnezuur is het noodzakelijk om de werking van de lever zorgvuldig te controleren, de bloedstolling en de bloedplaatjesaggregatie onder controle te houden. Tijdens de behandeling met dit medicijn moeten vrouwen die seksueel actief zijn,de meest betrouwbare anticonceptiemethoden om zwangerschap te voorkomen.
Toepassingspatronen
Preparaten die dit zuur bevatten, worden volgens verschillende schema's genomen. Optimale doses worden individueel geselecteerd. De keuze van het regime hangt af van de toestand van de patiënt, zijn gewicht en leeftijd. Meestal krijgen volwassenen en kinderen met een gewicht van meer dan 25 kg aan het begin van de cursus 10-15 mg / kg per dag voorgeschreven. In de toekomst wordt de dosis van het medicijn elke week verhoogd met 5-10 mg / kg, waardoor het maximaal 30 mg / kg is. De dagelijkse dosis voor kinderen is 20-50 mg/kg. Bij het overschakelen op een behandeling met valproïnezuur wordt de inname van andere anticonvulsiva geleidelijk verminderd. De maximale dosis valproïnezuur mag niet hoger zijn dan 50 mg/kg per dag.
Er zijn verschillende vormen van dit medicijn. Bij intraveneuze toediening wordt 400-800 mg natriumvalproaat per dag ingenomen. In de loop van de therapie is het noodzakelijk om het niveau van dit medicijn in het bloed te bepalen. Volgens de analyse kunnen aanpassingen aan het behandelingsregime worden aangebracht.
Indicatieve toepassingsschema's:
• Kinderen jonger dan 3 jaar: in de eerste week drinken ze 150 mg 1 r. een dag, de tweede - 150 mg, 2 r. per dag, en in de derde - 150 mg 3 r. per dag.
• Kinderen van 3-10 jaar: 450 mg in de eerste week, 600 mg in de tweede week en 900 mg in de derde week. Volgens een ander schema nemen ze respectievelijk 300, 450, 600, 900 mg per dag na 1, 2, 3 en 4 weken.
• Na 10 jaar: in de eerste week drinken ze 600 mg, in de tweede - 900, in de derde - 1200 mg per dag. Volgens een ander schema nemen ze 300, 600, 900, 1200 mg per dagrespectievelijk na 1, 2, 3 en 4 weken.
Voor patiënten die eerder andere anti-epileptica hebben gebruikt, wordt valproïnezuur in verlaagde doses voorgeschreven. Tegelijkertijd wordt het aantal andere fondsen verminderd. De onderhoudsdosering voor volwassenen is 900-1200 mg. Valproïnezuur, waarvan tabletten en capsules pas na 10 jaar worden voorgeschreven, wordt in 2-4 doses ingenomen. Voor kinderen wordt meestal een siroop of mengsel met dit medicijn voorgeschreven.
"Depakine" (valproïnezuur)
Er zijn verschillende preparaten met dit zuur te koop, maar een van de meest populaire is Depakine. In apotheken zijn er verschillende soorten van dit medicijn: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere-granules" en andere. Ze verschillen allemaal enigszins in de inhoud van de werkzame stof en de vorm van afgifte. "Depakine" wordt voorgeschreven als een anticonvulsief en stemmingsstabiliserend medicijn. Het heeft zichzelf bewezen bij de behandeling van epilepsie, bipolaire stoornissen, tonisch-clonische aanvallen, myoclonus, depressie, migrainehoofdpijn. Het wordt ook gebruikt om neuropathische pijn te behandelen. Onlangs wordt dit medicijn onderzocht als medicijn voor bepaalde soorten kanker en HIV-infectie.
Valproïnezuur langwerkend
Onder valproïnezuurpreparaten is veel vraag naar Depakine en zijn analogen. Dit komt doordat het een langdurig effect heeft. Gebruik van dit medicijnleidt tot een vermindering van de frequentie van aanvallen. Het vermindert ook hun ernst en vergemakkelijkt de cursus. "Depakine" vermindert de kans op ernstigere complicaties.
Valproïnezuur wordt gemetaboliseerd door levercellen. Bij het innemen van een normaal middel is de halfwaardetijd ongeveer 6-8 uur. Moderne preparaten maken het mogelijk om de therapeutische concentratie van de werkzame stof in het lichaam tot 16 uur te handhaven. De uitscheidingssnelheid van valproïnezuur hangt grotendeels af van de werking van de lever. Valproïnezuur, waarvan de beoordelingen overwegend positief zijn, beïnvloedt elke patiënt op zijn eigen manier. Dit komt door het feit dat elk organisme uniek is en deze stof kan waarnemen met enige afwijkingen van de norm.
