Antibiotica zijn een groep medicijnen met een etiotroop werkingsmechanisme. Met andere woorden, deze geneesmiddelen werken rechtstreeks in op de oorzaak van de ziekte (in dit geval het veroorzakende micro-organisme) en doen dit op twee manieren: ze vernietigen microben (bactericide medicijnen - penicillines, cefalosporines) of voorkomen hun reproductie (bacteriostatische - tetracyclines, sulfonamiden).
Er zijn enorm veel medicijnen die antibiotica zijn, maar de meest uitgebreide groep daarvan zijn bètalactams. Het gaat over hen die in dit artikel zullen worden besproken.
Classificatie van antibacteriële middelen
Volgens het werkingsmechanisme zijn deze medicijnen onderverdeeld in zes hoofdgroepen:
- Antibiotica die de synthese van celmembraancomponenten verstoren: penicillines, cefalosporines, enz.
- Medicijnen die de normale werking van de celwand verstoren: polyenen, polymyxines.
- Drugs die de eiwitsynthese remmen: macroliden, tetracyclines, aminoglycosiden, enz.
- Remming van RNA-synthese in het stadium van actieRNA-polymerasen: rifampicines, sulfonamiden.
- Remming van RNA-synthese in het stadium van DNA-polymerase-actie: actinomycins en anderen
- Blockers van DNA-synthese: anthracyclines, nitrofuranen, enz.
Deze classificatie is echter niet erg handig. In de klinische praktijk wordt de volgende indeling van antibacteriële geneesmiddelen geaccepteerd:
- Penicillines.
- Cefalosporines.
- Macrolides.
- Aminoglycosiden.
- Polymyxines en polyenen.
- Tetracyclines.
- Sulfanilamiden.
- Aminoquinolonderivaten.
- Nitrofuranen.
- Fluoroquinolonen.
Bèta-lactam antibiotica. Structuur en werkingsmechanisme
Dit is een groep medicijnen met een bacteriedodend effect en een vrij brede lijst met indicaties voor gebruik. Bèta-lactam-antibiotica omvatten penicillines, cefalosporines, carbapenems, monobactams. Ze worden allemaal gekenmerkt door een hoge efficiëntie en relatief lage toxiciteit, waardoor ze de meest voorgeschreven medicijnen zijn voor de behandeling van vele ziekten.
Het werkingsmechanisme van bètalactam-antibiotica is te danken aan hun structuur. Overmatige details zijn hier nutteloos, het is de moeite waard om alleen het belangrijkste element te noemen, dat de naam aan de hele groep medicijnen gaf. De bèta-lactamring, die deel uitmaakt van hun moleculen, zorgt voor een uitgesproken bacteriedodend effect, dat zich manifesteert door de synthese van elementen van de pathogene celwand te blokkeren. Veel bacteriën zijn echter in staat een speciaal enzym te produceren dat de structuur van de ring verstoort,waardoor het antibioticum zijn belangrijkste wapen wordt ontnomen. Daarom is het gebruik van geneesmiddelen die geen bescherming bieden tegen bètalactamase bij de behandeling niet effectief.
Tegenwoordig worden antibiotica van de bèta-lactamgroep, beschermd tegen de werking van een bacterieel enzym, steeds meer verspreid. Ze omvatten stoffen die de synthese van bètalactamase blokkeren, bijvoorbeeld clavulonzuur. Zo ontstaan beschermde bètalactamantibiotica (zoals Amoxiclav). Andere bacteriële enzymremmers zijn Sulbactam en Tazobactam.
Drugs uit de penicillinegroep: historische achtergrond
Preparaten van deze serie waren de eerste antibiotica, waarvan de therapeutische werking bij mensen bekend werd. Ze werden lange tijd veel gebruikt om verschillende ziekten te behandelen en waren in de eerste jaren van gebruik bijna een wondermiddel. Het werd echter al snel duidelijk dat hun effectiviteit geleidelijk afnam, aangezien de evolutie van de wereld van bacteriën niet stilstaat. Micro-organismen kunnen zich snel aanpassen aan een verscheidenheid aan complexe bestaansvoorwaarden, waardoor generaties antibioticaresistente bacteriën ontstaan.
De prevalentie van penicillines heeft geleid tot de snelle groei van stammen van microben die er ongevoelig voor zijn, daarom zijn preparaten van deze groep in hun pure vorm nu niet effectief en worden ze bijna nooit gebruikt. Ze kunnen het best worden gebruikt in combinatie met stoffen die hun bacteriedodende werking versterken en de afweermechanismen van bacteriën onderdrukken.
Penicilline medicijnen
Dit zijn bètalactamantibiotica, waarvan de classificatie vrij uitgebreid is:
- Natuurlijke penicillines (zoals "Benzylpenicilline").
- Antistaphylococcal ("Oxacilline").
- Extended-spectrum penicillines ("Ampicilline", "Amoxicilline").
- Antipseudomonal ("Azlocilline").
- Beschermde penicillines (gecombineerd met clavulonzuur, Sulbactam, Tazobactam).
- Preparaten die verschillende penicilline-antibiotica bevatten.
Samenvatting van medicijnen die tot de penicillinegroep behoren
Natuurlijke penicillines zijn in staat om met succes de activiteit van zowel grampositieve als gramnegatieve micro-organismen te onderdrukken. Van de laatste zijn streptokokken en de veroorzaker van meningitis het meest gevoelig voor deze groep bètalactamantibiotica. De rest van de bacteriën heeft nu afweermechanismen gekregen. Natuurlijke penicillines zijn ook effectief tegen anaëroben: clostridia, peptokokken, peptostreptokokken, enz. Deze geneesmiddelen zijn het minst toxisch en hebben een relatief klein aantal bijwerkingen, waarvan de lijst voornamelijk wordt beperkt tot allergische manifestaties, hoewel in geval van een overdosis de ontwikkeling van een convulsiesyndroom en het optreden van symptomen van vergiftiging aan de zijkant van het spijsverteringsstelsel.
Van de antistafylokokkenpenicillines is het bètalactamantibioticum oxacilline van het grootste belang. Dit is een medicijn voor beperkt gebruik, omdat:Het is in de eerste plaats bedoeld voor de bestrijding van Staphylococcus aureus. Het is tegen deze ziekteverwekker (inclusief penicilline-resistente stammen) dat Oxacilline het meest effectief is. Bijwerkingen zijn vergelijkbaar met die van andere vertegenwoordigers van deze groep geneesmiddelen.
Penicillines met een uitgebreid spectrum zijn, naast grampositieve en gramnegatieve flora en anaëroben, ook actief tegen pathogenen van darminfecties. Bijwerkingen zijn hetzelfde als hierboven, hoewel deze medicijnen iets meer kans hebben om spijsverteringsproblemen te veroorzaken.
Bèta-lactam-antibioticum "Azlocilline" (vertegenwoordiger van de vierde groep penicillines) is ontworpen om Pseudomonas aeruginosa te bestrijden. Op dit moment is deze ziekteverwekker echter resistent gebleken tegen geneesmiddelen van deze serie, waardoor het gebruik ervan niet zo effectief is.
Beschermde penicillines zijn hierboven al genoemd. Omdat deze medicijnen stoffen bevatten die bacteriële bèta-lactamase remmen, zijn ze effectiever bij de behandeling van veel ziekten.
De laatste groep is een combinatie van verschillende vertegenwoordigers van de penicillinereeks, die elkaars actie versterken.
Vier generaties bacterieverdelgers
Bèta-lactam-antibiotica zijn ook cefalosporines. Deze medicijnen, net als penicillines, verschillen in de breedte van het werkingsspectrum en de onbeduidendheid van bijwerkingen.
Er zijn vier groepen (generaties) cefalosporines:
- De slimste vertegenwoordigers van de eerste generatie zijn Cefazolin en Cefalexin. Ze zijn voornamelijk bedoeld voor de bestrijding van stafylokokken, streptokokken, meningokokken en gonokokken, evenals enkele gramnegatieve micro-organismen.
- De tweede generatie is het bètalactam-antibioticum Cefuroxim. Zijn verantwoordelijkheid omvat voornamelijk gramnegatieve microflora.
- "Cefotaxime", "Ceftazidime" zijn vertegenwoordigers van de derde groep van deze classificatie. Ze zijn zeer effectief tegen enterobacteriën en zijn ook in staat om de nosocomiale flora (stammen van micro-organismen in het ziekenhuis) te vernietigen.
- Het belangrijkste medicijn van de vierde generatie is Cefepime. Het heeft alle voordelen van de bovengenoemde medicijnen, bovendien is het extreem resistent tegen de werking van bètalactamasebacteriën en heeft het activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporines en bètalactam-antibiotica worden over het algemeen gekenmerkt door een uitgesproken bacteriedodend effect.
Onder de bijwerkingen van de toediening van deze medicijnen verdienen verschillende allergische reacties de meeste aandacht (van lichte huiduitslag tot levensbedreigende aandoeningen, zoals anafylactische shock), in sommige gevallen zijn spijsverteringsstoornissen mogelijk.
Reserveren
"Imipenem" is een bètalactam-antibioticum gerelateerd aan:groep carbapenems. Hij kan, evenals de niet minder beroemde "Meropenem", in termen van de effectiviteit van de impact op de microflora die resistent is tegen andere geneesmiddelen, zelfs de derde en vierde generatie cefalosporines kansen geven.
Bèta-lactam-antibioticum uit de groep van carbapenems is een medicijn dat wordt gebruikt in bijzonder ernstige gevallen van ziekten waarbij pathogenen niet met andere medicijnen kunnen worden behandeld.
Back-up nummer twee
"Aztreonam" is de meest prominente vertegenwoordiger van monobactams, het wordt gekenmerkt door een vrij smal werkingsspectrum. Dit bètalactam-antibioticum is het meest effectief tegen gramnegatieve aeroben. Er moet echter worden opgemerkt dat Aztreonam, net als Imipenem, praktisch ongevoelig is voor bètalactamasen, waardoor het het favoriete medicijn is voor ernstige vormen van ziekten die door deze pathogenen worden veroorzaakt, vooral wanneer behandeling met andere antibiotica niet effectief is.
Werkingsspectrum van bètalactamantibiotica
Als we het bovenstaande samenvatten, moet worden opgemerkt dat de medicijnen van deze groepen een impact hebben op een groot aantal variëteiten van pathogenen. Het werkingsmechanisme van bètalactam-antibiotica is zodanig dat microben geen kans hebben om te overleven: blokkade van celwandsynthese is een doodvonnis voor bacteriën.
Grampositieve en gramnegatieve organismen, aeroben en anaëroben… Er is een zeer effectief medicijn voor al deze vertegenwoordigers van de pathogene flora. Natuurlijk zijn er zeer gespecialiseerde medicijnen onder deze antibiotica, maar de meeste zijn nog steeds klaar om verschillende pathogenen van infectieziekten tegelijk te bestrijden. Bèta-lactam-antibiotica zijn in staat om zelfs vertegenwoordigers van de nosocomiale flora te weerstaan, die het meest resistent is tegen behandeling.
Wat zijn ziekenhuisstammen?
We hebben het over micro-organismen die in medische instellingen voorkomen. De bronnen van hun uiterlijk zijn patiënten en medisch personeel. Vooral latente, trage vormen van ziekten zijn gevaarlijk. Het ziekenhuis is een ideale plek waar dragers van alle mogelijke soorten infectieziekten samenkomen. En schendingen van hygiënische regels en voorschriften zijn een vruchtbare voedingsbodem voor deze flora om een plaats van bestaan te vinden, waar ze kan leven, zich vermenigvuldigen en resistent worden tegen medicijnen.
De hoge resistentie van ziekenhuisstammen is voornamelijk te wijten aan het feit dat bacteriën, nadat ze een ziekenhuisinstelling als hun leefgebied hebben gekozen, de kans krijgen om in contact te komen met verschillende medicijnen. Natuurlijk vindt het effect van medicijnen op micro-organismen willekeurig plaats, zonder het doel ze te vernietigen, en in kleine doses, en dit draagt bij aan het feit dat vertegenwoordigers van de ziekenhuismicroflora bescherming tegen destructieve mechanismen voor hen kunnen ontwikkelen, leren ze te weerstaan. Dit is hoe stammen verschijnen, die erg moeilijk te bestrijden zijn, en soms lijkt het onmogelijk.
Antibiotica van de bèta-lactam-serie proberen op de een of andere manier dit moeilijke probleem op te lossen. Onder hen zijn vertegenwoordigersin staat om zelfs de meest ongevoelige bacteriën met succes te bestrijden. Dit zijn reservemedicijnen. Het gebruik ervan is beperkt en ze worden alleen toegewezen als het echt nodig is. Als deze antibiotica onredelijk vaak worden gebruikt, zal dit hoogstwaarschijnlijk eindigen in een afname van hun effectiviteit, omdat de bacteriën dan de kans krijgen om te interageren met kleine doses van deze medicijnen, ze te bestuderen en manieren te ontwikkelen voor bescherming.
Wanneer worden bètalactamantibiotica voorgeschreven?
Indicaties voor het gebruik van deze groep medicijnen zijn voornamelijk te wijten aan hun werkingsspectrum. Het is het beste om een bètalactamantibioticum voor te schrijven voor een infectie die gevoelig is voor de werking van dit medicijn.
Penicillines hebben zich bewezen bij de behandeling van faryngitis, tonsillitis, longontsteking, roodvonk, meningitis, bacteriële endocarditis, actinomycose, anaërobe infecties, leptospirose, salmonellose, shigellose, infectieziekten van de huid en zachte weefsels. Vergeet medicijnen niet die Pseudomonas aeruginosa kunnen bestrijden.
Cefalosporines hebben een vergelijkbaar werkingsspectrum, dus de indicaties voor hen zijn bijna hetzelfde als voor penicillines. Er moet echter worden gezegd dat de effectiviteit van cefalosporines, vooral de laatste twee generaties, geen voorbeeld hoger is.
Monobactams en carbapenems zijn ontworpen om de meest ernstige en moeilijk te behandelen ziekten te bestrijden, inclusief ziekten veroorzaakt door ziekenhuisstammen. Zij zijnook effectief bij sepsis en septische shock.
Ongewenste actie
Zoals eerder vermeld, hebben bètalactam-antibiotica (geneesmiddelen die tot deze groep behoren hierboven vermeld) een relatief klein aantal schadelijke effecten op het lichaam. Zelden voorkomend convulsiesyndroom en symptomen van een stoornis van het spijsverteringsstelsel vormen geen bedreiging voor het leven. Ernstige allergische reacties op bètalactam-antibiotica kunnen echt gevaarlijk worden.
Huiduitslag, pruritus, rhinitis en conjunctivitis vormen geen bedreiging voor het leven, hoewel ze zeer onaangenaam zijn. Waar echt voor gevreesd moet worden, zijn ernstige reacties als Quincke's oedeem (vooral in het strottenhoofd, dat gepaard gaat met ernstige verstikking tot aan het onvermogen om te ademen) en anafylactische shock. Daarom kan het medicijn alleen worden toegediend nadat een allergietest is uitgevoerd.
Kruisreacties zijn ook mogelijk. Bèta-lactam-antibiotica, waarvan de classificatie de aanwezigheid van een groot aantal groepen geneesmiddelen impliceert, lijken qua structuur sterk op elkaar, wat betekent dat als een van hen intolerant is, alle andere ook door het lichaam zullen worden waargenomen als allergeen.
Een paar woorden over factoren die de bacteriële resistentie verhogen
De geleidelijke afname van de effectiviteit van antibacteriële geneesmiddelen (inclusief bètalactam-antibiotica) is te wijten aan hun onredelijk frequente en vaak onjuiste voorschrift. Een onvolledige behandelingskuur, het gebruik van kleine therapeutische doses dragen niet bij tot herstel, maarmicro-organismen de kans geven om te “trainen”, methodes uit te vinden en te ontwikkelen voor de bescherming tegen drugs. Is het dan een wonder dat deze laatste na verloop van tijd ineffectief worden?
Hoewel antibiotica nu niet zonder recept in de apotheek worden verstrekt, kun je ze nog steeds krijgen. En dit betekent dat zelfmedicatie en de daarmee gepaard gaande problemen (altijd gebruik van hetzelfde medicijn, onredelijke onderbreking van de therapie, verkeerd gekozen doses, enz.) zullen blijven bestaan, waardoor voorwaarden worden geschapen voor het kweken van resistente stammen.
De ziekenhuisflora zal ook nergens heen gaan, met de mogelijkheid om actief in contact te komen met verschillende medicijnen en nieuwe manieren te bedenken om ze tegen te gaan.
Wat te doen? Gebruik geen zelfmedicatie, volg de aanbevelingen van de behandelend arts: neem medicijnen zo lang als nodig en in de juiste doses. Natuurlijk is het moeilijker om de nosocomiale flora te bestrijden, maar het is nog steeds mogelijk. De aanscherping van de sanitaire normen en de strikte toepassing ervan zal de kans verkleinen dat er gunstige voorwaarden worden gecreëerd voor de reproductie van resistente flora.
Een paar woorden ter afsluiting
Zeer breed onderwerp - bètalactam-antibiotica. Farmacologie (de wetenschap van geneesmiddelen en hun effect op het lichaam) wijdt er verschillende hoofdstukken aan, die niet alleen een algemene beschrijving van de groep bevatten, maar ook een beschrijving van de beroemdste vertegenwoordigers ervan. Dit artikel beweert niet volledig te zijn, het probeert alleen de belangrijkste te introducerenmomenten die u moet weten over deze medicijnen.
Wees gezond en vergeet niet: voordat u dit of dat antibioticum gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen en de aanbevelingen strikt opvolgen, en nog beter, een specialist raadplegen.
