Adrenerge agonisten zijn een groep geneesmiddelen waarvan het resultaat wordt geassocieerd met de stimulatie van adrenoreceptoren in de inwendige organen en vaatwanden. Alle adrenerge receptoren zijn onderverdeeld in verschillende groepen, afhankelijk van de lokalisatie, het gemedieerde effect en het vermogen om complexen te vormen met actieve stoffen. Alfa-agonisten werken op prikkelende alfa-adrenerge receptoren en veroorzaken een bepaalde reactie van het lichaam.
Wat zijn alfa-adrenerge receptoren
A1-adrenerge receptoren bevinden zich op de oppervlaktemembranen van cellen, in het gebied van synapsen, ze reageren op noradrenaline, dat wordt afgegeven door de zenuwuiteinden van de postganglionaire neuronen van het sympathische zenuwstelsel. Gelokaliseerd in de slagaders van klein kaliber. Excitatie van receptoren veroorzaakt vasculaire spasmen, hypertensie, verminderde permeabiliteit van de arteriële wand, verminderdemanifestaties van ontstekingsreacties in het lichaam.
A2-adrenerge receptoren bevinden zich buiten de synapsen en op het presynaptische membraan van cellen. Ze reageren op de werking van noradrenaline en adrenaline. Excitatie van de receptoren veroorzaakt een omgekeerde reactie, die zich manifesteert door hypotensie en ontspanning van bloedvaten.
Algemene informatie over adrenomimetica
Alfa- en bèta-adrenerge agonisten, die onafhankelijk binden aan receptoren die daarvoor gevoelig zijn en het effect van adrenaline of noradrenaline veroorzaken, worden direct werkende middelen genoemd.
Het resultaat van de invloed van medicijnen kan ook optreden door indirecte actie, die zich manifesteert door stimulering van de productie van zijn eigen mediatoren, hun vernietiging voorkomt en helpt de concentratie op zenuwuiteinden te vergroten.
Adrenerge agonisten worden toegewezen in de volgende toestanden:
- hartfalen, ernstige hypotensie, collaps, shock, hartstilstand;
- bronchiale astma, bronchospasme;
- verhoogde intraoculaire druk;
- ontstekingsziekten van de slijmvliezen van de ogen en neus;
- hypoglykemisch coma;
- lokale anesthesie.
Alfa-agonisten
De groep geneesmiddelen omvat selectieve (werkt op één type receptor) en niet-selectieve (excitatie van a1- en a2-receptoren) middelen. De niet-selectieve alfa-agonist wordt rechtstreeks vertegenwoordigd door norepinefrine, dat ook een stimulerend effect heeft op bèta-receptoren.
Alfa-agonisten die a1-receptoren beïnvloeden -antishockgeneesmiddelen die worden gebruikt voor een scherpe verlaging van de bloeddruk. Ze kunnen plaatselijk worden gebruikt en veroorzaken vernauwing van de arteriolen, wat effectief is voor glaucoom of allergische rhinitis. Bekende drugs van de groep:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Ethylephrine".
Alfa-agonisten die a2-receptoren beïnvloeden, zijn beter bekend bij de algemene bevolking vanwege hun wijdverbreide gebruik. Populaire vertegenwoordigers zijn Xylometazoline, Nazol, Sanorin, Vizin. Gebruikt bij de behandeling van ontstekingsziekten van de ogen en neus (conjunctivitis, rhinitis, sinusitis).
Drugs staan bekend om hun vaatvernauwende werking, waardoor je een verstopte neus kunt elimineren. Het gebruik van fondsen mag alleen plaatsvinden onder toezicht van een specialist, omdat langdurig ongecontroleerd gebruik de ontwikkeling van resistentie tegen geneesmiddelen en slijmvliesatrofie kan veroorzaken.
Jonge kinderen krijgen ook medicijnen voorgeschreven die alfa-agonisten bevatten. De preparaten hebben in dit geval een lagere concentratie van de werkzame stof. Dezelfde vormen worden gebruikt bij de behandeling van mensen die lijden aan diabetes en hypertensie.
Alfa-adrenerge agonisten die a2-receptoren prikkelen, omvatten ook geneesmiddelen met een centrale werking ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Hun actie is als volgt:
- hypotensief effect;
- verlaging van de hartslagafkortingen;
- kalmerende actie;
- lichte pijnverlichting;
- afname van de afscheiding van traan- en speekselklieren;
- afname van de waterafscheiding in de dunne darm.
Mezaton
Een medicijn op basis van fenylefrinehydrochloride dat een verhoging van de bloeddruk veroorzaakt. Het gebruik ervan vereist een nauwkeurige dosering, omdat een reflexverlaging van de hartslag mogelijk is. "Mezaton" verhoogt de druk zachtjes in vergelijking met andere medicijnen, maar het effect is langer.
Indicaties voor gebruik van de remedie:
- arteriële hypotensie, collaps;
- voorbereiding voor operatie;
- vasomotorische rhinitis;
- lokale anesthesie;
- vergiftiging van verschillende etiologieën.
De noodzaak van onmiddellijke resultaten vereist intraveneuze toediening. Het medicijn wordt ook subcutaan, intranasaal in de spier geïnjecteerd.
Xylometazoline
Een medicijn met dezelfde werkzame stof, die deel uitmaakt van "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". Het wordt gebruikt bij lokale therapie van acute infectieuze rhinitis, sinusitis, hooikoorts, middenoorontsteking, ter voorbereiding op chirurgische of diagnostische ingrepen in de neusholte.
Geproduceerd als spray, druppels en gel voor intranasale toepassingen. De spray is toegestaan voor gebruik door kinderen vanaf 12 jaar. Met voorzichtigheid voorgeschreven onder de volgende voorwaarden:
- angina;
- borstvoedingsperiode;
- schildklierziekte;
- prostaathyperplasie;
- diabetes mellitus;
- zwangerschap.
Clonidine
Het medicijn is alfa-agonisten. Het werkingsmechanisme van "Clonidine" is gebaseerd op de excitatie van a2-adrenerge receptoren, wat resulteert in een verlaging van de druk, de ontwikkeling van een licht analgetisch en kalmerend effect.
Veel gebruikt bij verschillende vormen van hypertensie, hypertensieve crisis, om een aanval van glaucoom te verlichten, in combinatie met andere geneesmiddelen voor de behandeling van drugs- en alcoholverslaving.
"Clonidine" is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap, maar in geval van ernstige late gestosis, wanneer het voordeel voor de moeder opweegt tegen het risico op schade aan de foetus, is het mogelijk om kleine doses van het geneesmiddel te gebruiken in combinatie met andere drugs.
Vizin
Op tetrizoline gebaseerde vasoconstrictor gebruikt in de oogheelkunde. Onder zijn invloed zet de pupil uit, neemt de zwelling van het bindvlies af en neemt de productie van intraoculaire vloeistof af. Gebruikt bij de behandeling van allergische conjunctivitis, met mechanische, fysieke of chemische effecten van vreemde stoffen op het slijmvlies van de oogleden.
Overdosis alfa-agonisten
Overdosering manifesteert zich door aanhoudende veranderingen die kenmerkend zijn voor de effecten van alfa-agonisten. De patiënt maakt zich zorgen over hoge bloeddruk,verhoogde hartslag met ritmestoornissen. Tijdens deze periode kan zich een beroerte of longoedeem ontwikkelen.
Overdosistherapie bestaat uit de volgende groepen medicijnen:
- Perifere sympatholytica verstoren de overdracht van zenuwimpulsen in de periferie en in het zenuwstelsel. De druk neemt dus af, de hartslag en de perifere weerstand nemen af.
- Calciumantagonisten zijn gericht op het blokkeren van het binnendringen van calciumionen in cellen. De hartspier vermindert de behoefte aan zuurstof, de contractiliteit neemt af, de ontspanning tijdens diastole verbetert, alle groepen slagaders zetten uit.
- Myotrope medicijnen helpen om gladde spieren te ontspannen, inclusief de spierwand van bloedvaten.
Alfa-agonisten, waarvan het gebruik een grote groep indicaties heeft, vereisen een zorgvuldige keuze van de dosering, monitoring van elektrocardiogram, bloeddruk, perifeer bloed.
