Analogen van penicilline hebben nieuwe mogelijkheden geopend voor artsen bij de behandeling van infectieziekten. Ze zijn beter bestand tegen bacteriële enzymen en de agressieve omgeving van de maag, en hebben minder bijwerkingen.
Over penicillines
Penicillines zijn de oudst bekende antibiotica. Ze hebben veel soorten, maar sommige hebben hun relevantie verloren door resistentie. De bacteriën konden zich aanpassen en werden ongevoelig voor de werking van deze medicijnen. Dit dwingt wetenschappers om nieuwe soorten schimmels te creëren, analogen van penicilline, met nieuwe eigenschappen.
Penicillines hebben een lage toxiciteit voor het lichaam, een vrij algemeen gebruik en een goede indicator van bacteriedodende werking, maar allergische reacties daarop komen veel vaker voor dan artsen zouden willen. Dit komt door het organische karakter van antibiotica. Een andere negatieve eigenschap kan ook worden toegeschreven aan de moeilijkheid om ze te combineren met andere medicijnen, vooral die welke vergelijkbaar zijn in de klas.
Geschiedenis
De eerste vermelding van penicillines in de literatuur vond plaats in 1963, ineen boek over Indiase medicijnmannen. Ze gebruikten mengsels van schimmels voor medicinale doeleinden. Voor het eerst in de verlichte wereld slaagde Alexander Fleming erin om ze te krijgen, maar dit gebeurde niet met opzet, maar per ongeluk, zoals alle grote ontdekkingen.
Vóór de Tweede Wereldoorlog werkten Britse microbiologen aan de kwestie van de industriële productie van medicijnen in de vereiste volumes. Hetzelfde probleem werd parallel opgelost in de Verenigde Staten. Sindsdien is penicilline het meest voorkomende medicijn geworden. Maar na verloop van tijd werden andere groepen antibiotica geïsoleerd en gesynthetiseerd, die hem geleidelijk van het podium verdrongen. Bovendien begon zich resistentie tegen het medicijn te ontwikkelen in micro-organismen, waardoor het moeilijk werd om ernstige infecties te behandelen.
Het principe van antibacteriële werking
De celwand van bacteriën bevat een stof die peptidoglycaan wordt genoemd. De penicillinegroep van antibiotica beïnvloedt de synthese van dit eiwit door de vorming van de noodzakelijke enzymen te remmen. Het micro-organisme sterft door het onvermogen om de celwand te vernieuwen.
Sommige bacteriën hebben echter geleerd om zo'n brute invasie te weerstaan. Ze produceren bètalactamase, dat enzymen vernietigt die peptidoglycanen aantasten. Om dit obstakel het hoofd te bieden, moesten wetenschappers analogen van penicilline maken die ook bètalactamase kunnen vernietigen.
Gevaar voor mensen
Aan het begin van het antibioticatijdperk dachten wetenschappers na over hoe giftig ze zouden worden voor het menselijk lichaam, omdat bijna allelevende metrics zijn opgebouwd uit eiwitten. Maar na een voldoende aantal onderzoeken kwamen we erachter dat er praktisch geen peptidoglycaan in ons lichaam zit, wat betekent dat het medicijn geen ernstige schade kan aanrichten.
Actiespectrum
Vrijwel alle soorten penicillines tasten grampositieve bacteriën van het geslacht Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium diphtheria en de veroorzaker van de pest aan. Hun werkingsspectrum omvat ook alle gramnegatieve micro-organismen, gonokokken en meningokokken, anaërobe bacillen en zelfs sommige schimmels (bijvoorbeeld actinomyceten).
Wetenschappers vinden steeds meer nieuwe soorten penicillines uit om te voorkomen dat bacteriën wennen aan hun bacteriedodende eigenschappen, maar deze groep medicijnen is niet langer geschikt voor de behandeling van ziekenhuisinfecties. Een van de negatieve eigenschappen van dit type antibiotica is dysbacteriose, omdat de menselijke darm wordt gekoloniseerd door bacteriën die gevoelig zijn voor de effecten van penicilline. Dit is de moeite waard om te onthouden bij het nemen van medicijnen.
Hoofdsoort (classificatie)
Moderne wetenschappers stellen een moderne verdeling van penicillines voor in vier groepen:
- Natuurlijk, die worden gesynthetiseerd door paddenstoelen. Deze omvatten benzylpenicillines en fenoxymethylpenicilline. Deze medicijnen hebben een smal werkingsspectrum, voornamelijk tegen gramnegatieve bacteriën.
- Semi-synthetische geneesmiddelen met resistentie tegen penicillinase. Ze worden gebruikt om een breed scala aan pathogenen te behandelen. Vertegenwoordigers: methicilline, oxacilline, nafcilline.
-
Carboxypenicillines (carbpenicilline).
-
Groep breedspectrumgeneesmiddelen:
-ureidopenicillines;-amidopenicillines.
Biosynthetische vormen
Het is bijvoorbeeld de moeite waard om op dit moment enkele van de meest voorkomende medicijnen te geven die bij deze groep horen. Waarschijnlijk de beroemdste van de pennicillines kan worden beschouwd als "Bicilline-3" en "Bicilline-5". Ze waren de pioniers van een groep natuurlijke antibiotica en waren de vlaggenschepen in hun categorie totdat er meer geavanceerde vormen van antimicrobiële middelen kwamen.
- "Extencillin". In de gebruiksaanwijzing staat dat het een langwerkend bètalactam-antibioticum is. Indicaties voor gebruik zijn exacerbaties van reumatische aandoeningen en ziekten veroorzaakt door treponema (syfilis, yaws en pinta). Verkrijgbaar in poeders. De gebruiksaanwijzing van "Extencillin" wordt niet aanbevolen om te combineren met niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NVPS), omdat competitieve interactie mogelijk is. Dit kan de effectiviteit van de behandeling nadelig beïnvloeden.
- "Penicilline-V" behoort tot de groep van fenoxymethylpenicillines. Het wordt gebruikt voor de behandeling van infectieziekten van de KNO-organen, huid en slijmvliezen, gonorroe, syfilis, tetanus. Het wordt gebruikt als een preventieve maatregel na een operatie, om remissie te behouden bij reuma, chorea, bacteriële endocarditis.
- Antibioticum "Ospen" is een analoog vanvorige medicijn. Het komt in de vorm van tabletten of korrels. Het wordt niet aanbevolen om te combineren met NVPS en orale anticonceptiva. Vaak gebruikt bij de behandeling van kinderziekten.
Semi-synthetische vormen
Deze groep medicijnen omvat chemisch gemodificeerde antibiotica die zijn afgeleid van schimmels.
- De eerste op deze lijst is "Amoxicilline". Gebruiksaanwijzing (prijs - ongeveer honderd roebel) geeft aan dat het medicijn een breed werkingsspectrum heeft en wordt gebruikt voor bacteriële infecties van bijna elke lokalisatie. Het voordeel is dat het stabiel is in de zure omgeving van de maag en na opname is de concentratie in het bloed hoger dan die van andere vertegenwoordigers van deze groep. Maar idealiseer "Amoxicilline" niet. Gebruiksinstructies (de prijs kan in verschillende regio's verschillen) waarschuwt dat het medicijn niet mag worden voorgeschreven aan patiënten met mononucleosis, allergieën en zwangere vrouwen. Langdurig gebruik is niet mogelijk vanwege een aanzienlijk aantal bijwerkingen.
- Oxacilline-natriumzout wordt voorgeschreven wanneer bacteriën penicillinase produceren. Het medicijn is zuurbestendig, het kan oraal worden ingenomen, het wordt goed opgenomen in de darm. Het wordt snel uitgescheiden door de nieren, dus het is noodzakelijk om constant de gewenste concentratie in het bloed te handhaven. De enige contra-indicatie is een allergische reactie. Verkrijgbaar als tabletten of in injectieflacons als vloeistof voor injectie.
- De laatste vertegenwoordiger van semi-synthetische penicillines is ampicillinetrihydraat. Gebruiksaanwijzing (tabletten) geeft aan:dat het een breed werkingsspectrum heeft en zowel Gram-negatieve als Gram-positieve bacteriën aantast. Het wordt goed verdragen door patiënten, maar voorzichtigheid is geboden bij degenen die anticoagulantia gebruiken (bijvoorbeeld mensen met pathologie van het cardiovasculaire systeem), omdat het medicijn hun werking versterkt.
Oplosmiddel
Penicillines worden in apotheken verkocht als poeder voor injectie. Daarom moeten ze voor intraveneuze of intramusculaire toediening worden opgelost in een vloeistof. Thuis kunt u gedestilleerd water gebruiken voor injectie, isotone natriumchlorideoplossing of een oplossing van twee procent novocaïne. Houd er rekening mee dat het oplosmiddel niet te warm mag zijn.
Indicaties, contra-indicaties en bijwerkingen
Indicaties voor behandeling met antibiotica zijn diagnoses: lobaire en focale pneumonie, pleuraal empyeem, sepsis en septikemie, septische endocarditis, meningitis, osteomyelitis. Bacteriële tonsillitis, difterie, roodvonk, miltvuur, gonorroe, syfilis, etterende huidinfecties vallen in het actiegebied.
Er zijn weinig contra-indicaties voor behandeling met de penicillinegroep. Ten eerste de aanwezigheid van overgevoeligheid voor het medicijn en zijn derivaten. Ten tweede de vastgestelde diagnose van epilepsie, waardoor het onmogelijk is om het medicijn in de wervelkolom te injecteren. Wat betreft zwangerschap en borstvoeding, in dit geval zouden de verwachte voordelen de mogelijke risico's aanzienlijk moeten overtreffen, omdat de placentabarrière doorlaatbaar is voor penicillines. Tijdens het innemen van medicatiede baby moet tijdelijk worden overgeschakeld op een andere voedingsmethode, aangezien het medicijn in de melk terechtkomt.
Bijwerkingen kunnen op meerdere niveaus tegelijk voorkomen.
Vanaf de zijkant van het centrale zenuwstelsel zijn misselijkheid, braken, prikkelbaarheid, meningisme, convulsies en zelfs coma mogelijk. Allergische reacties manifesteren zich in de vorm van huiduitslag, koorts, gewrichtspijn en zwelling. Er zijn gevallen van anafylactische shock en overlijden gemeld. Door de bacteriedodende werking is candidiasis van de vagina en mondholte mogelijk, evenals dysbacteriose.
Gebruikskenmerken
Met de nodige voorzichtigheid is het noodzakelijk om voor te schrijven aan patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie, met vastgesteld hartfalen. Het moet niet worden aanbevolen om ze te gebruiken voor mensen die vatbaar zijn voor allergische reacties, en ook niet voor mensen die overgevoelig zijn voor cefalosporines.
Als er vijf dagen na het begin van de therapie geen veranderingen in de toestand van de patiënt zijn opgetreden, is het noodzakelijk om penicilline-analogen te gebruiken of de groep antibiotica te vervangen. Gelijktijdig met de benoeming, bijvoorbeeld de stof "Bicilline-3", moet ervoor worden gezorgd dat superinfectie door schimmels wordt voorkomen. Hiervoor worden antischimmelmiddelen voorgeschreven.
Het is noodzakelijk om de patiënt duidelijk uit te leggen dat het onderbreken van medicatie zonder goede reden resistentie van micro-organismen veroorzaakt. En om het te overwinnen, heb je sterkere medicijnen nodig die ernstige bijwerkingen veroorzaken.
Analogen van penicilline zijn onmisbaar geworden in de moderne geneeskunde. Hoewel dit de vroegste open groep antibiotica is, blijft het relevant voor de behandeling van meningitis, gonorroe en syfilis, heeft het een voldoende breed werkingsspectrum en milde bijwerkingen om aan kinderen te worden voorgeschreven. Natuurlijk hebben penicillines, zoals elk geneesmiddel, contra-indicaties en bijwerkingen, maar deze worden ruimschoots gecompenseerd door de gebruiksmogelijkheden.
