Capecitabine (lat. Capecitabinum) is een stof die een derivaat is van fluoropyrimidinecarbamaat. Het behoort tot de groep van antimetabolieten - speciale verbindingen die de groei van kwaadaardige tumoren kunnen remmen. In 1960 ontstond er belangstelling voor dergelijke stoffen. In eerste instantie werden positieve gegevens verkregen door onderzoek op laboratoriummuizen. Enige tijd later werd hun effectiviteit ontdekt bij de behandeling van bepaalde vormen van kanker bij de mens.
Vandaag de dag bevatten veel geneesmiddelen tegen kanker capecitabine als een actief ingrediënt. Feedback van veel patiënten spreekt over het succes van het gebruik van dergelijke medicijnen bij kankertherapie.
Farmacologische groep en eigenschappen
De formule van capecitabine is 5'-deoxy-5-fluor-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine. De chemische groep van antimetabolieten wordt vertegenwoordigd door een aantal stoffen die qua aard dicht bij de producten van het menselijk metabolisme (metabolisme) liggen. Ze zijn in staat om metabolische reacties aan te gaan, deze te corrigeren en sommige biochemische processen te remmen. In dit geval is er een schending van de normale vitale activiteit van tumorcellen en remming van hun groei bij gebruik van geneesmiddelen op basis van de stof capecitabine. Beoordelingen van mensen spreken van een afname van de grootte van neoplasmata. Dit werkingsmechanisme wordt cytostatisch genoemd.
Dergelijke eigenschappen van antimetabolieten maken het mogelijk om ze te gebruiken bij antitumortherapie. Hun effectiviteit met betrekking tot kwaadaardige neoplasmata van het maagdarmkanaal en de borstklieren is bewezen. Tegelijkertijd geven zowel monotherapie als combinatie met andere middelen een goed resultaat. Tot op heden zijn er meer dan 800 geneesmiddelen gemaakt op basis van antimetabolieten, maar de zoektocht naar nieuwe groepen verbindingen is nog steeds aan de gang.
Werkingsmechanisme
Activering van capecitabine vindt plaats in de weefsels van de tumor zelf, waarna het een toxisch effect op zijn cellen begint te krijgen (cytotoxisch mechanisme). Deze stof is betrokken bij stofwisselingsreacties en leidt ertoe dat zowel gezonde als tumorcellen worden omgezet in cytotoxische analogen. In dit geval is er sprake van een schending van de productie van een stof die nodig is voor DNA-synthese en dienovereenkomstig van het delingsproces.
Dit is hoe cellen stoppen met groeien. Volgens een ander scenario is er sprake van een "vervanging" van de ene stof door de andere, waardoor de eiwitsynthese wordt verstoord bij het gebruik van geneesmiddelen op basis van de stof capecitabine. De handleiding beschrijft dit proces in detail.
Het mechanisme van deze transformatie minimaliseert de mogelijkheid van schade aan gezondcellen. Capecitabine is meer geconcentreerd in de tumor zelf dan in de omliggende weefsels. Deze eigenschap is minder schadelijk voor het lichaam wanneer een persoon wordt behandeld met een geneesmiddel op basis van de stof capecitabine. Gebruiksaanwijzingen raden aan om het medicijn in strikt voorgeschreven doses te nemen, die worden bepaald door de behandelende arts.
Aanwezigheid van een stof in het lichaam
Na inname van capecitabine wordt het snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal. Als je op dit moment eet, zal het proces vertragen. Daarom wordt de toediening van geneesmiddelen op basis van antimetabolieten uitgevoerd na een ma altijd. Verdere transformaties van de stof vinden plaats in de lever, een bepaalde hoeveelheid capecitabine en zijn metabolieten binden zich aan eiwitten (bijvoorbeeld bloedalbumine). Piekplasmaspiegels worden 1,5-3 uur na toediening van het geneesmiddel bereikt. Dit wordt aangegeven door de instructie voor het medicijn "Capecitabine". Analogen hebben vergelijkbare farmacokinetiek.
Het grootste deel van de stof wordt uitgescheiden in de urine, minder - in de feces. Bovendien laat het lichaam niet alleen capecitabine onveranderd (ongeveer 3%), maar ook zijn derivaten. Sommigen van hen worden gemetaboliseerd tot minder actieve verbindingen. De aanwezigheid en transformatie van capecitabine in het lichaam wordt niet beïnvloed door geslacht, leeftijd of ras.
Wanneer benoemd?
Capecitabine in de vorm van verschillende medicijnen wordt voorgeschreven aan patiënten met borstkanker, ook aan patiënten in het stadium van metastase. In dit geval wordt de stof gebruikt als onderdeel van monotherapie of gecombineerde behandeling in aanwezigheid van contra-indicaties of ineffectiviteit.chemotherapie. Meestal wordt capecitabine gecombineerd met docetaxel.
Ook voorgeschreven voor patiënten met kanker van de dikke darm, slokdarm, maag, pancreas, colorectale kanker, zowel in het stadium van lokale verspreiding als tijdens metastase. Bij de behandeling van darmkanker wordt ook "Capecitabine" voorgeschreven. Gebruiksaanwijzingen raden aan om de dosering nauwkeurig te volgen en het advies van uw arts op te volgen.
Interactie met andere tools
Als chemotherapiekuren niet effectief zijn, kan een oncoloog een combinatiebehandeling voorschrijven, waarbij "Capecitabine" wordt gebruikt. Gebruiksaanwijzing geeft een lijst met fondsen waarmee een succesvolle combinatie mogelijk is.
Bijvoorbeeld met "Docetaxel" - een medicijn met een cytotoxische werking, van plantaardige oorsprong. Het kan in hoge concentraties lang in cellen blijven. Deze combinatie van middelen is echter gecontra-indiceerd bij mensen met een aantal bloedplaatjes en neutrofielen van respectievelijk 100.000/µl en 1500/µl. Ook wordt "Docetaxel" niet gebruikt voor patiënten met een verhoogd bilirubinegeh alte. In dit geval zijn onaangename gevolgen mogelijk. Als "Docetaxel" om de een of andere reden "stopt" met het behandelingsregime, ga dan door met de therapie met "Capecitabine", maar in lagere doses.
Als een overgevoeligheidsreactie optreedt, wordt de behandeling met Capecitabine en Docetaxel stopgezet en verdwijnen de symptomen. Gecombineerd schemamedicijninname wordt ontwikkeld door een competente oncoloog. Als er toxische effecten optreden, wordt dit schema aangepast.
"Capecitabine" wordt niet gelijktijdig voorgeschreven met "Sorivudine" - een antiviraal middel. Deze combinatie kan de toxiciteit van het eerste medicijn verhogen. Gecombineerd gebruik met het anti-epilepticum "Fenytoïne" verhoogt de concentratie van de laatste in het bloedplasma. Het is ook mogelijk een schending van de bloedstolling te veroorzaken bij het gebruik van cumarine-anticoagulantia en geneesmiddelen, waarvan het hoofdbestanddeel capecitabine is. De gebruiksaanwijzing waarschuwt voor mogelijke gevolgen, dus u moet deze eerst lezen.
Voor wie is er een contra-indicatie?
Redenen voor gecontra-indiceerd of beperkt gebruik van het medicijn kunnen zijn:
- Hoge gevoeligheid (overgevoeligheidsreactie).
- Ernstig nier- en leverfalen.
- Verschillende stadia van de zwangerschap (het medicijn beïnvloedt de foetus), behalve wanneer het leven van de moeder een prioriteit is;
- Een pasgeboren baby borstvoeding geven.
Het gebruik van capecitabine is ook beperkt voor mensen met coronaire hartziekte (CHD), met een verhoogde concentratie van bilirubine in het bloed, leverbeschadiging met metastasen met een schending van de basisfuncties. Voor minderjarige kinderen en ouderen wordt het medicijn niet aanbevolen. Dit bevestigt de instructies voor het medicijn "Capecitabine". Patiëntrecensies spreken van veel bijwerkingen en toxische manifestaties metbehandeling. Daarom wordt de therapie met capecitabine uitgevoerd onder strikt toezicht van een gespecialiseerde oncoloog.
Zijn er bijwerkingen?
Na het innemen van het medicijn zijn hoofdpijn, een toestand van snelle vermoeidheid, apathie en zwakte mogelijk. Slapeloosheid kan optreden, of, omgekeerd, slaperigheid. In zeldzame gevallen - verminderde coördinatie en evenwicht, verwarring.
Een bijwerking op het cardiovasculaire systeem is bloedarmoede (bloedarmoede). In mindere mate zijn angina pectoris, myocardischemie, hartaanval, hartfalen en andere mogelijk. Als de ademhalingsorganen bij het proces betrokken zijn, kan kortademigheid, een gevoel van keelpijn, hoesten optreden. Zeer zelden - longembolie, longspasme.
Bij gebruik als onderdeel van monotherapie of gecombineerde behandeling is een negatief effect op het bewegingsapparaat mogelijk. Het manifesteert zich in pijn in de ledematen en onderrug, het optreden van spierhypertoniciteit (myalgie), gewrichtspijn (artralgie).
De huid kan er ook onder lijden. Misschien is het optreden van dermatitis, erytheem, overmatige droogheid van de huid, roodheid, tintelingen, gevoelloosheid, peeling, jeuk, verhoogde pigmentatie, de laesie ook van invloed op de nagels. In zeldzame gevallen treden huidscheuren, verhoogde gevoeligheid voor ultraviolette straling, peeling en verhoogde kwetsbaarheid van de nagelplaten op.
Naast andere bijwerkingen kunnen infectieuze processen optreden tegen de achtergrond van een afname van de afweer van het lichaam. Medicamenteuze therapie veroorzaakt immers een afname van bloedplaatjes en leukocyten. Zo eenmanifestaties worden beschreven voor de gebruiksaanwijzing van het medicijn "Capecitabine". Analogen geven dezelfde effecten.
Het medicijn nemen
"Capecitabine" is alleen geschikt voor inwendig gebruik. Meestal wordt het een half uur na het eten weggespoeld met water, maar niet later.
De dagelijkse dosis wordt bepaald door de behandelend oncoloog, afhankelijk van de grootte van het neoplasma, het ontwikkelingsstadium en het totale lichaamsoppervlak. Het is wenselijk dat de specialist al over de vaardigheden beschikte om met dit medicijn te werken. Meestal wordt een dubbele dosis voorgeschreven - 's morgens en' s avonds. In dit geval duurt de hele kuur twee weken, daarna een pauze van zeven dagen, gevolgd door een herhaling van de behandeling.
Voor patiënten met nierinsufficiëntie worden de dagelijkse doses verlaagd. Met een afname van het aantal leukocyten (leukopenie) en neutrofiele granulocyten (neutropenie) in het bloed, wordt het medicijn voortgezet. Dus beveelt de gebruiksaanwijzing aan voor de remedie "Capecitabine". Synoniemen of analogen worden voorgeschreven op initiatief van de behandelend arts.
Toxiciteitsniveaus
Er zijn verschillende graden, volgens welke het toxische effect van het medicijn "Capecitabine" zich ontwikkelt (instructies voor gebruik). Feedback van veel mensen suggereert dat dit proces puur individueel is.
Er zijn verschillende graden van toxiciteit:
- 1 graad. Er verschijnen kleine bijwerkingen.
- 2 graad. Intensieve diarree (tot 4 keer per dag) vergezeld van zwelling van de ledematen, roodheid, verminderde activiteit,een sterke toename van bilirubine. In dit stadium wordt capecitabine stopgezet totdat er tekenen van toxiciteit in stadium 1 optreden.
- 3 graad. Diarree neemt tot 9 keer per dag toe. Er treedt malabsorptie op (malabsorptiesyndroom). In dit geval worden sterke vervelling van de huid, roodheid, het verschijnen van zweren en blaren waargenomen. Er zijn scherpe pijnen in de ledematen, verminderde prestaties. Bilirubine stijgt 3 keer. In dit stadium wordt de behandeling onderbroken en bij de manifestatie van 1 graad van toxiciteit wordt het medicijn voortgezet in een lagere dosis.
- 4 graad. Vaker diarree - tot 10 keer per dag. Fecale massa's met een mengsel van bloed. Er is behoefte aan de introductie van medicijnen, waarbij het maagdarmkanaal wordt omzeild. Als er tekenen van deze graad optreden, wordt de behandeling stopgezet en niet langer hervat.
Welke voorzorgsmaatregelen moet ik nemen?
Het verloop van de behandeling moet plaatsvinden onder strikt medisch toezicht. De specialist moet tijdig toxische manifestaties identificeren - of het nu misselijkheid, diarree, enz. Is. Als deze symptomen worden gedetecteerd, wordt de behandeling aangepast. Elimineer indien nodig de symptomen, verlaag de dagelijkse dosis, neem een pauze. Ga door met de behandeling als tekenen van toxiciteit niet levensbedreigend zijn.
Voor mensen met coronaire hartziekte moet specialistisch toezicht bijzonder grondig zijn. In dit geval is het noodzakelijk om de negatieve impact op het cardiovasculaire systeem tijdig te identificeren en de nodige maatregelen te nemen.
Specialisten onthouden zich van het gebruik van de stof in de pediatrische praktijk. De effectiviteit van het gebruik bij kinderen is niet vastgesteld. Als eeneen vrouw in de vruchtbare leeftijd wordt behandeld, moet ze worden gewaarschuwd voor het effect van capecitabine op de foetus. Ze moet betrouwbare voorbehoedsmiddelen gebruiken tijdens de therapie.
Preparaten en analogen
Er zijn verschillende op capecitabine gebaseerde producten. Er zijn 7 handelsnamen van medicijnen die door verschillende binnen- en buitenlandse bedrijven op de Russische markt worden geproduceerd. Bijvoorbeeld:
- "Capecitabine".
- "Capecitabine-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Kabetsin".
- "Capecitover".
- "Capametin FS".
Aangezien al deze medicijnen gebaseerd zijn op hetzelfde actieve ingrediënt - capecitabine, zullen de instructies voor hen vergelijkbaar zijn. Gewoonlijk bevat het een tabel voor het berekenen van de dosering waarbij rekening wordt gehouden met het lichaamsgewicht en een behandelingscorrectieschema voor tekenen van toxiciteit in verschillende mate.
Het is belangrijk om te begrijpen dat het eerste waar u bekend mee moet zijn wanneer bijvoorbeeld "Capecitabine TL" werd voorgeschreven, een instructie is. De daarin gegeven informatie is niet geschikt voor zelfstandig gebruik van fondsen! Alle berekeningen met betrekking tot het instellen van de dosis en het behandelingsregime worden gemaakt door de behandelend arts - een oncoloog, die voldoende bekwaam is in deze kwestie. Zelftoediening van geneesmiddelen tegen kanker veroorzaakt onherstelbare schade aan het lichaam.
Laten we enkele medicijnen eens nader bekijken.
Drugsbeschrijvingen
- "Capecitabine - TL" wordt geproduceerd door het Russische bedrijf LLC "Technology of Medicines". Het belangrijkste ingrediënt is capecitabine. Instructies voor gebruik, vrijgaveformulier zijn voor velen van belang. Laten we eens in meer detail bekijken. Dit zijn filmomhulde tabletten. Het geh alte van de werkzame stof is 150 of 500 mg. Hulpcomponenten: cellulose, lactose, croscarmellosenatrium, hypromellose, magnesiumstearaat. Een verpakking kan 60 of 120 tabletten bevatten, afhankelijk van de dosering van het medicijn "Capecitabine - TL". De instructie bevat noodzakelijkerwijs gedetailleerde informatie over het gebruik van het product.
- "Capecitabine" is een huishoudelijk medicijn met hetzelfde actieve ingrediënt. De beschrijving is vergelijkbaar met de tool hierboven. De afgiftevorm van het medicijn "Capecitabine" - tabletten. Instructies voor gebruik zijn ook inbegrepen in het pakket.
- "Kabetsin" is een in Rusland gemaakt antitumormiddel (Company Deco LLC). Afgiftevorm - filmomhulde tabletten van 150 of 500 mg actief ingrediënt. Ondergeschikte componenten: microkristallijne cellulose, crospovidon, zetmeel, magnesiumstearaat. Uitsluitend op recept verkrijgbaar bij apotheken.
- "Capecitover" is een product van het Russische bedrijf JSC "Veropharm". Dit medicijn tegen kanker is verkrijgbaar in tabletten van 150 of 500 mg in een hoeveelheid van 60 - 120 stuks. Naast capecitabine omvat de samenstelling van het geneesmiddel lactose, cellulose, croscarmellosenatrium, natriumstearaat en hypromellose.
- "Kapametin FS" - geproduceerd door het Russische bedrijf "Nativa" - een actieve deelnemer aan het programmasubstitutie van medicijnen importeren. "Capametin FS" wordt geproduceerd met een dosering van 150 - 500 mg, de werkzame stof is capecitabine. Gebruiksaanwijzing (de fabrikant wordt er ook in vermeld) zal u vertellen hoeveel tabletten er in de verpakking zitten - 60 of 120.
- "Tutabine" is een buitenlands medicijn op basis van capecitabine. Het wordt geproduceerd door het Argentijnse bedrijf Laboratorio VARIFARMA S. A., dat ook de registrar van het product is. "Tutabin" wordt geproduceerd in de vorm van tabletten met een geh alte aan actieve ingrediënten van 500 mg. Verpakking - kartonnen doos met bijgevoegde instructies.
- Xeloda is een medicijn tegen kanker. Geproduceerd in Zwitserland door de firma "F. Hoffman La Roche", evenals haar dochterondernemingen en vertegenwoordigingen in andere landen - Mexico en de Verenigde Staten. Er zijn 5 medicijnen met deze handelsnaam op de Russische markt. Afgiftevorm - tabletten (150 - 500 mg) van 60 of 120 stuks. in één pakket.
Beoordelingen
Reviews over het werk van medicijnen op basis van capecitabine zijn heel verschillend. De meeste zijn positief, maar er zijn ook negatieve recensies. Dit kenmerkt deze fondsen echter niet als goed of slecht, omdat altijd rekening moet worden gehouden met de factor van de individualiteit van het organisme van elke individuele persoon. Het innemen van hetzelfde middel door verschillende mensen geeft nooit hetzelfde resultaat. Van groot belang is welk orgaan werd aangetast door het neoplasma en hoe lang dit al aan de gang is.
Mensen die het medicijn namen, praten oversterk toxisch effect na enkele dagen gebruik. Velen merken echter een significante verbetering van hun toestand op en zelfs het aanbreken van een periode van remissie. Een belangrijke voorwaarde om het medicijn voor een individuele persoon zo goed mogelijk te laten werken, is het raadplegen van een oncoloog en het strikt opvolgen van zijn instructies met betrekking tot de behandeling.
