De farmacologische werking van het medische preparaat "Allopurinol" is om het niveau van zuurverzadiging te verminderen en de afzetting en groei van de zogenaamde uraten te voorkomen, vanwege de invloed op het mechanisme van vorming van urinezuur in de lichaam. Volgens de gebruiksaanwijzing van "Allopurinol-EGIS" 100 en 300 mg, evenals andere fabrikanten, omvatten de belangrijkste indicaties voor het voorschrijven van het medicijn preventie en therapeutische behandeling van jicht (met uitzondering van de periode van exacerbatie en ontsteking), urolithiasis in de nieren, oncotherapie tijdens therapeutisch vasten.
Alle farmacologische analogen van het bovenstaande medicijn bevatten op de een of andere manier de chemische verbinding allopurinol, het verschil tussen hen ligt in verschillende samenstellende begeleidende componenten, die op hun beurt het effect beïnvloeden in termen van een meer geconcentreerd of mild effect op de lichaam. Uiteraard heeft het verschil in de componenten direct invloed op de prijs van medicijnen.
Farmacodynamica
"Allopurinol" en zijn belangrijkste metaboliet oxypurinol verstoren de biosynthese van urinezuur, hebben urostatische eigenschappen, die meer gebaseerd zijn op het vermogen om het eiwit xanthine-oxidase te vernietigen, wat leidt tot een vermindering van de ophoping van urinezuur en bevordert het oplossen van uraten.
Farmacokinetiek
Het medicijn wordt in korte tijd in de bovenste slokdarm opgenomen. Na inwendig gebruik verschijnt het medicijn na een half uur tot een uur in het bloedplasma. De biologische beschikbaarheid van de stof ligt in het bereik van 67-90%.
Piekverzadiging wordt bereikt na anderhalf uur. Het medicijn combineert praktisch niet met eiwitten in het plasma. De mate van afwijking ligt binnen het cijfer van 1,3 l/kg.
Het middel oxideert snel (halfwaardetijd van bloedplasma is twee uur) via xanthine-oxidase en aldehyde-oxidase tot oxypurinol, dat ook wordt beschouwd als een sterke remmer van xanthine-oxidase, maar de halfwaardetijd van de metaboliet kan duren van dertien tot dertig uur. Gezien de lange halfwaardetijd kan er een geleidelijke opbouw zijn bij het begin van de uitharding totdat evenwichtsverzadiging is bereikt. Bij patiënten met een goede nierfunctie is de gemiddelde concentratie na een dosis vijf tot tien mg/l. "Allopurinol" wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden, terwijl minder dan 10% van de stof in ongewijzigde vorm wordt uitgescheiden. Ongeveer 20% wordt uitgescheiden in de ontlasting. De werkzame stof wordt in ongewijzigde vorm in de urine uitgescheiden na tubulaire reabsorptie.
Instructies voor gebruiktabletten "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed", enz.), waarvan de beoordelingen positief zijn, zegt dat pathologieën van de nieren leiden tot een verlenging van de halfwaardetijd van oxypurinol, om deze reden, patiënten met nierfalen dient u het doseringsadvies op te volgen.
Indicaties
Recensies en instructies voor het gebruik van "Allopurinol" in tabletten raden aan om:
Patiënten ouder dan 18 jaar. Behandeling van absoluut alle vormen van hyperurikemie die niet onder controle worden gehouden door goede voeding, met een hoeveelheid urinezuur in het bereik van vijfhonderdvijftig micromol / l en meer; ziekten gestimuleerd door een toename van de hoeveelheid urinezuur, in het bijzonder jicht, uraatnefropathie en uraaturolithiasis; secundaire hyperurikemie van verschillende oorsprong; primaire en secundaire hyperurikemie bij verschillende hemoblastosen
Kinderen en adolescenten die meer dan 15 kilogram wegen. Secundaire hyperurikemie van verschillende oorsprong; uraatnefropathie, die verscheen als gevolg van een remedie voor bloedkanker; Ziekte van Lesch-Nyhan en deficiëntie van adeninefosforibosyltransferase
Kinderen en adolescenten die meer dan 45 kilogram wegen. Secundaire hyperurikemie van verschillende oorsprong; uraatnefropathie, die verscheen als gevolg van een remedie voor een bloedziekte; aangeboren enzymdeficiëntie, in het bijzonder Lesch-Nyhan dysgenitalisme en gebrek aan adeninefosforibosyltransferase
Contra-indicaties
Hoge gevoeligheid voor "Allopurinol" of een van de ingrediënten van het medicijn.
Ernstige pathologieën van nierfunctie (creatinineklaring minder dan 2 ml/min) en lever.
Als de creatinineklaring minder is dan 20 ml/min, gebruik dan geen tabletten van 300 mg.
Hoe te gebruiken?
Dagelijkse portie wordt individueel bepaald in verband met de concentratie van urinezuur. Om het risico op secundaire reacties te verminderen, moet de therapie worden gestart met 100 mg eenmaal daags en alleen worden verhoogd als de urinezuurspiegels niet voldoende zijn verlaagd.
In de gebruiksaanwijzing van "Allopurinol" (300 mg) wordt de volgende kuur aangegeven:
- voor milde aandoeningen, 0,1 g tot 0,2 g per dag;
- voor matig ernstige aandoeningen - van 0,3 g tot 0,6 g per dag;
- voor ernstige aandoeningen - van 0,7 g tot 0,9 g per dag.
Als de dagelijkse portie 300 mg overschrijdt, moet deze in verschillende doses worden verdeeld (niet meer dan 300 mg per keer).
Gebruik bij het berekenen van de dosis van een stof per lichaamsgewicht van de patiënt doses van 2-10 mg/kg.
Kinderen en tieners. De dagelijkse portie is 0,01 g/kg lichaamsgewicht, verdeeld over drie doses. De grootste dagelijkse portie is 0,4 mg. Gebruik 0,1 g tabletten
Volwassen leeftijd. Vanwege het ontbreken van speciale informatie over het gebruik van het geneesmiddel bij deze categorie patiënten, wordt aanbevolen om de laagste therapeutisch gemotiveerde doses te gebruiken. Er moet rekening mee worden gehoudenaandacht voor de kans op pathologie van de nierfunctie bij oudere patiënten.
Pathologie van de nieren. Aangezien het medicijn en zijn metabolieten door de nieren worden uitgescheiden, is een overdosis waarschijnlijk als de portie niet goed wordt geselecteerd als hun functie pathologisch is.
Bij ernstige nierziekte is de maximale dagelijkse dosis 0,1 g. Een enkele dosis van 0,1 g is acceptabel met een interval van meer dan een dag (om de paar dagen).
Patiënten met leverpathologie.
Patiënten met een leverziekte moeten de laagst mogelijke doses worden voorgeschreven. Periodieke controle van leverfunctietesten wordt aanbevolen aan het begin van de behandeling.
Pillen van 0,3 g mogen niet aan deze patiënten worden voorgeschreven vanwege het hoge geh alte aan het functionerende element.
De pillen moeten na de ma altijd worden ingenomen, zonder te kauwen, samen met veel water.
De duur van de behandeling hangt af van het verloop van de ziekte. Om de vorming van oxalaat- en uraatstenen en bij primaire hyperurikemie en jicht te voorkomen, moet in de meeste gevallen een langdurige therapie worden toegepast. Voor secundaire hyperurikemie wordt een korte kuur aanbevolen, afhankelijk van de stijging van de urinezuurspiegels.
Overdosering
Reeds na het innemen van een enkele dosis van twintig gram werden soms verschijnselen zoals braken, misselijkheid, diarree en duizeligheid waargenomen. In andere gevallen veroorzaakte een portie van 22,5 g geen ongewenste resultaten. NaBij langdurige inname van 0,2-0,4 g per dag beschreven patiënten met een verminderde nierfunctie ernstige tekenen van intoxicatie (dermatologische reacties, koorts, hepatitis, eosinofilie en complicatie van nierfalen). In het geval van een overdosis wordt de dynamiek van xanthine-oxidase aanzienlijk onderdrukt, maar alleen in het geval van het complexe gebruik van 6-mercaptopurine en azathioprine gaat het effect van de stof gepaard met significante complicaties.
Volgens de gebruiksaanwijzing moet de patiënt, als een overdosis wordt vermoed, een maagspoeling ondergaan, misselijkheid veroorzaken of actieve kool en natriumfosfaat gebruiken.
Bijwerkingen
In de instructies voor het gebruik van Allopurinol zijn de bijwerkingen als volgt.
Aan het begin van de therapie kunnen onmiddellijke aanvallen van jicht optreden.
Kleine reacties komen vaker voor bij nier- en/of leverinsufficiëntie of in combinatie met ampicilline of amoxicilline.
Dermatologie: Stevens-Johnson-syndroom, toxische epidermale necrolyse; alopecia, furunculose, angio-oedeem, haardepigmentatie. De meest voorkomende dermatologische reacties (ongeveer 4%) treden op tijdens elke behandelingsperiode en kunnen worden uitgedrukt als uitslag. Als deze reacties optreden, moet het medicijn onmiddellijk worden stopgezet. Ook nadat de symptomen zijn afgenomen, kunt u een medicijn in lage doseringen voorschrijven (bijvoorbeeld 50 mg per dag). Indien nodig, ditde dosis kan in de loop van de tijd worden verhoogd. In het geval van een secundaire manifestatie van dermatologische uitslag, moet de behandeling met het middel worden stopgezet, aangezien ernstige overgevoeligheidsverschijnselen kunnen optreden.
Immuunsysteem: vertraagde overgevoeligheidsreacties die gepaard gaan met koorts, dermatologische huiduitslag en andere pathologieën die de gezondheid nadelig beïnvloeden (reversibele toename van transaminasen en alkalische fosfatase); cholangitis en xanthinestenen; anafylactische shock.
Lever: leverfunctieafwijkingen variërend van asymptomatische vergroting van leverfunctietesten tot hepatitis (inclusief leversterfte en granulomateuze hepatitis).
Spijsverteringskanaal: braken, misselijkheid, diarree; hematemesis, steatorroe, stomatitis.
Bloed: Ernstige beenmergpathologie is uiterst zeldzaam, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie; zeer zelden zijn er veranderingen in het bloedbeeld, echte erytrocytenaplasie.
Zenuwstelsel: ataxie, perifere ziekte, smaakstoornis, coma, migraine, neuropathie, verdoofdheid, duizeligheid, lethargie, gevoelloosheid.
Cardiovasculair systeem: bradycardie, arteriële hypertensie.
Interactie met andere drugs
"Allopurinol" vertraagt de terugtrekking van probenecide. De effectiviteit van het medicijn wordt verminderd bij het gebruik van stoffen die urinezuur kunnen verwijderen.
Gelijktijdig gebruik van "Allopurinol" en "Captopril" kan het risico op dermatologische reacties verhogen, vooral bij chronischenierziekte.
Het effect van anticoagulantia (coumarine) kan toenemen, daarom is een frequentere controle van de bloedstolling noodzakelijk, evenals een verlaging van de dosis cumarinederivaten.
Bij pathologie van de nierfunctie, vooral bij gecombineerd gebruik van geneesmiddelen, kan het hypoglykemische effect van chloorpropamide worden verlengd, wat een dosisverlaging vereist.
In significante porties remt het medicijn het theofyllinemetabolisme, daarom moeten aan het begin van de behandeling met Allopurinol of bij een verhoging van de dosis de plasmatheofyllinespiegels worden gecontroleerd.
Bij gebruik van geneesmiddelen met cytostatica treedt een verandering in de samenstelling van het bloed vaker op dan bij een eenmalige toediening van werkzame stoffen. Om deze reden moeten de bloedtellingen met korte tussenpozen worden gecontroleerd.
Bij het complexe gebruik van het medicijn met vidarabine wordt vijftig procent van het uiteindelijke plasma verlengd, daarom moet een dergelijke combinatie met voorzichtigheid worden gebruikt om een toename van de ernst van secundaire reacties te voorkomen. Bij gebruik van een medicinale stof kan de concentratie van ciclosporine in plasma toenemen - een toename van de ernst van secundaire reacties op ciclosporine is acceptabel.
Het medicijn bevordert de ophoping van ijzer in de levercellen. IJzersuppletie moet worden verminderd.
"Allopurinol" kan leiden tot een toename van de ernst van lichte reacties van enkelvoudige geneesmiddelen, in het bijzonder bij gelijktijdig gebruik met captoprilbedreiginghet optreden van dermatologische reacties kan toenemen, vooral bij permanent nierfalen.
Analogen
Analogen van het medicijn zijn niet minder effectief dan de remedie zelf. De prijs van dergelijke medicijnen is redelijk betaalbaar. Onder de meest gebruikte analogen van Allopurinol, waarvan de gebruiksaanwijzing en beoordelingen vergelijkbaar zijn met het beschreven medicijn, kunt u stoppen bij Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Geproduceerd in tabletten, reguleert de uitwisseling van urinezuur. De belangrijkste indicatie voor gebruik is jicht of jichtartritis. Tijdens het gebruik van dit medicijn is een verergering van het ontstekingsproces en het oplossen van stenen in de blaas met een verdere uitgang mogelijk. Daarom wordt tijdens de behandeling met Purinol een overvloedige inname van water aanbevolen.
Allopurinol-EGIS
Het meest effectieve medicijn in termen van het verminderen van de hoeveelheid urinezuur bij vergelijkbare diagnostische indicaties is, volgens de gebruiksaanwijzing, "Allopurinol-EGIS". In de beoordelingen bevestigen zowel patiënten als artsen dat het medicijn behoorlijk agressief is en een verergering van jicht kan veroorzaken, dus Colchicine wordt aanbevolen voor ouderen en patiënten met nierpathologie. Het wordt ook voorgeschreven voor de behandeling van jicht en nierstenen.
Allopurinol Nycomed
Gebruikt als een medicijn dat voorkomtde vorming en groei van stenen in het ureum en het versnellen van hun uitscheiding in de urine. Een kenmerkend kenmerk van dit medicijn is de snelle (een of twee uur) absorptie en volledige absorptie uit het maagdarmkanaal.
Allopurinol Teva
Aanbevolen voor jicht, oncopathologie en, belangrijker nog, voor de regulatie van het purinemetabolisme bij kinderen. Het medicijn is behoorlijk geconcentreerd, dus het is toegestaan om de tablet in verschillende delen te verdelen.
Zilorik
Een medicijn waarvan de farmacologische werking is om het algehele niveau van uraat in het lichaam te verlagen en de afzetting ervan in organen te voorkomen. Het medicijn veroorzaakt, vanwege de bijbehorende componenten, praktisch geen bijwerkingen, maar is niet voorgeschreven voor individuele intolerantie.
Sanfipurol
Een medicijn dat het metabolische proces van urinezuur reguleert. Het wordt gebruikt als een analoog voor jicht, nierstenen, nefropathie, leukemie. Tijdens de behandeling met Sanfipurol wordt aanbevolen om tot twee liter vocht per dag te consumeren.
Therapie met het gebruik van "Allopurinol" en zijn analogen begint in de regel met kleine dagelijkse doses en is gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding. Opgemerkt moet worden dat de benoeming en dosering van de bovengenoemde medicijnen uitsluitend door de behandelende arts wordt gedaan.
Dus, het artikel bespreektgebruiksaanwijzing "Allopurinol" 100 en 300 mg.
