Oestrogeenblokkers zijn chemische verbindingen die de werking van oestrogeen blokkeren. Anti-oestrogeen medicijnen worden gebruikt bij de behandeling van verschillende ziekten. Ze worden veel gebruikt voor de behandeling van borstkanker om de tumorgroei te vertragen of herhaling te voorkomen. Net als bij andere geneesmiddelen die een wisselwerking hebben met hormonen in het lichaam, moeten deze geneesmiddelen onder medisch toezicht worden gebruikt.
De voordelen en nadelen van oestrogeen
Oestrogeen, of een steroïde hormoon, wordt voornamelijk gesynthetiseerd door de eierstokken. Het beïnvloedt een aantal lichaamsprocessen. Vrouwen in de vruchtbare leeftijd hebben de hoogste niveaus van dit natuurlijke hormoon. Overmatig volume kan echter een syndroom veroorzaken dat bekend staat als hyperestrogenisme. Deze ziekte kan leiden tot oncologische processen bij borst- en endometriumkanker. Anti-oestrogenen en oestrogeenblokkers of aromataseremmers kunnen dit verhelpen. Dergelijke medicijnen hebben echter positieve en negatieve effecten op vrouwen en mannen.
Soorten oestrogeenblokkers, hun gebruik
Er zijn een aantal verschillende soorten oestrogeenblokkers. Aromataseremmers blokkeren eigenlijk de productie van oestrogeen. Selectieve oestrogeenreceptormodulatoren, zoals tamoxifen en clomifeen, zijn ontworpen om oestrogeenreceptoren te blokkeren en gedragen zich verschillend voor verschillende soorten weefsel. Anti-oestrogenen blokkeren ook oestrogeenreceptoren.
Anti-oestrogeen voorkomt de omzetting van testosteron in estradiol en oestrogene hormonen werken niet meer of worden geblokkeerd.
Bij de behandeling van kanker worden deze medicijnen gebruikt om de tumorgroei te vertragen. In dit geval kunnen selectieve oestrogeenreceptormodulatoren zich richten op specifieke oestrogeenreceptoren. Blokkers, waaronder clomifeen, worden soms ook gebruikt bij de behandeling van onvruchtbaarheid en kunnen sommige vrouwen helpen die moeilijk zwanger kunnen worden. Deze medicijnen worden ook door sommige clinici gebruikt bij de behandeling van kinderen die de puberteit hebben uitgesteld totdat ze oud genoeg zijn.
Het is gebruikelijk onder bodybuilders om oestrogeenblokkers te gebruiken vanwege het oestrogene effect van hoge testosteronniveaus in het lichaam. Testosteron is een voorloper van oestrogeen, aromataseremmers kunnen worden gebruikt om te voorkomen dat overtollig oestrogeen spiermassa opbouwt, waardoor de niveaus in het lichaam laag blijven. Deze praktijk heeft velen aangetrokken, vooral wanneer anti-oestrogeenmedicijnen voornamelijk voor cosmetische doeleinden worden gebruikt. In datIn dit geval gebruiken mensen pillen en voedingssupplementen zonder medisch toezicht.
Bijwerkingen
Er zijn bijwerkingen van anti-oestrogene medicijnen. Ze kunnen duizeligheid, hoofdpijn, zweten, opvliegers en verwardheid veroorzaken. Alleen de endocrinoloog kan de juiste dosering voor de patiënt bepalen, afhankelijk van de situatie, en de acceptabele drempel voor bijwerkingen. De endocrinoloog kan ook regelmatig bloedonderzoek voor hormoonspiegels laten uitvoeren bij het evalueren van de algemene gezondheid van de patiënt om te bevestigen dat het gebruik van anti-oestrogeen veilig en functioneel is voor de patiënt.
Behandeling voor mannen
Naarmate mannen ouder worden, da alt de testosteronspiegel. Als testosteron echter snel of aanzienlijk da alt, kan dit leiden tot de ontwikkeling van hypogonadisme. Deze aandoening, die wordt gekenmerkt door het onvermogen van het lichaam om dit belangrijke hormoon te produceren, kan veel symptomen veroorzaken, waaronder:
- verlies van libido;
- afname van de productie en kwaliteit van het sperma;
- erectiestoornis;
- moe.
Als ze het over oestrogeen hebben, denken ze allereerst dat het een vrouwelijk hormoon is, maar de aanwezigheid ervan zorgt ervoor dat het mannelijke lichaam goed functioneert. Er zijn drie soorten oestrogenen: oestriol, oestron en oestradiol. Estradiol is het belangrijkste type actieve oestrogeen bij mannen. Het speelt een vitale rol bij het in stand houden van de functie van mannelijke gewrichten en hersenweefsel. Met anti-oestrogeenmedicijnen kunt u ook op de juiste manierspermatozoa ontwikkelen.
Hormonale onbalans - verhoogde oestrogeenspiegels en verlaagd testosteron - veroorzaakt problemen. Te veel oestrogeen in het mannelijk lichaam kan leiden tot:
- gynaecomastie (overmatige ontwikkeling van borstweefsel);
- cardiovasculaire problemen;
- verhoogd risico op een beroerte;
- gewichtstoename;
- prostaatproblemen.
Er zijn een aantal stappen die u kunt nemen om uw oestrogeenspiegels weer in evenwicht te brengen. Als uw overtollige oestrogeen bijvoorbeeld wordt geassocieerd met lage testosteronniveaus, kan testosteronvervangingstherapie als oestrogeenblokker nuttig zijn.
Farmaceutische oestrogeenblokkers
Sommige farmaceutische producten kunnen bij mannen een oestrogeenblokkerend effect hebben. Ze zijn over het algemeen meestal bedoeld voor gebruik door vrouwen, maar winnen aan populariteit onder mannen, vooral degenen die kinderen willen hebben. Testosteronsupplementen kunnen leiden tot onvruchtbaarheid. Maar oestrogeenblokkers zoals Clomid kunnen het hormonale evenwicht herstellen zonder de vruchtbaarheid in gevaar te brengen.
Sommige medicijnen, bekend als selectieve oestrogeenreceptormodulatoren, worden gewoonlijk op de markt gebracht als behandelingen voor borstkanker. Maar ze kunnen ook worden gebruikt om oestrogeen bij mannen te blokkeren. Deze medicijnen worden gebruikt voor verschillende aandoeningen die verband houden met een laag testosteron, waaronder:
- onvruchtbaarheid;
- lage hoeveelheidspermatozoa;
- gynaecomastie;
- osteoporose.
Deze medicijnen moeten selectief worden gebruikt, afhankelijk van de toestand van de patiënt. Dergelijke anti-oestrogeen medicijnen worden gebruikt. Verkrijgbaar bij de apotheek:
- "Tamoxifen".
- "Arimidex".
- "Letrozol".
- "Raloxifene".
Actie op botweefsel
Volgens clinici kan langdurige blootstelling aan oestrogene geneesmiddelen bij vrouwen endometriumkanker veroorzaken. "Raloxifene" - een selectieve oestrogeenreceptormodulator - kan de ontwikkeling van kanker voorkomen, blokkeert selectief de absorptie van oestrogeen. Dit medicijn is echter ook in staat om de gunstige effecten van oestrogenen op de botdichtheid te remmen. Een nieuw medicijn, Lazofoxifene, zou dit probleem kunnen oplossen. Het voorkomt botverlies bij postmenopauzale vrouwen en vermindert botfragiliteit. Het gebruik van dit medicijn is over het algemeen veilig, maar kan de bloedstolling verhogen.
Drugsinteracties
Oestrogeenblokker Tamoxifen kan kanker helpen voorkomen. Kankerpatiënten ervaren vaak depressies en medicijnen in deze groep kunnen een negatieve wisselwerking hebben met antidepressiva. Paroxetine moet worden gebruikt omdat vrouwen die Tamoxifen en Paroxetine gebruiken een lager sterfterisico hebben dan vrouwen die Tamoxifen gebruiken enelk ander antidepressivum. Dit komt omdat Paroxetine selectief is.
Anti-oestrogeen medicijnen en medicijnen
Beschrijvingen van al deze remedies geven aan dat elk medicijn afzonderlijk in een bepaald geval wordt gebruikt.
Clomid, of Clomifeencitraat, was een van de oorspronkelijke medicijnen die werden gebruikt bij de behandeling van gynaecomastie, omdat het de lichaamseigen testosteronniveaus verhoogt. Er zijn enkele bijwerkingen van langdurig gebruik, zoals problemen met het gezichtsvermogen. Er zijn betere verbindingen op de markt die hetzelfde doen, maar Clomid is nog steeds een effectieve en goedkope mix voor elke atleet.
Dit is geen anabole steroïde, het medicijn wordt meestal aan vrouwen voorgeschreven als hulpmiddel bij onvruchtbaarheid, omdat het een uitgesproken vermogen heeft om de eisprong te stimuleren, wat wordt bereikt door de effecten van oestrogeen in het lichaam te blokkeren / minimaliseren. Om meer specifiek te zijn, Clomid is een chemisch synthetisch oestrogeen met agonistische/antagonistische eigenschappen. In sommige doelweefsels kan het het vermogen van oestrogeen om aan de overeenkomstige receptor te binden blokkeren. Het klinische nut ervan is om de negatieve feedback van oestrogenen in het hypothalamus-hypofyse-ovariumsysteem tegen te gaan, die de afgifte van LH en FSH verhogen. Dit alles leidt tot ovulatie.
Voor sportdoeleinden heeft "Clomifeencitraat" bij vrouwen geen effect. Bij mannen echterer is een toename van de aanmaak van follikelstimulerend en (voornamelijk) luteïniserend hormoon, dat de natuurlijke aanmaak van testosteron stimuleert. Dit effect is vooral gunstig voor de atleet aan het einde van een steroïdecyclus wanneer de endogene testosteronniveaus worden verlaagd. Zonder testosteron (of andere androgenen) domineert "Cortisol" en beïnvloedt het de spiereiwitsynthese. Maar hij "eet" snel het grootste deel van de nieuw verworven spier na ontwenning. Clomid kan een belangrijke rol spelen bij het voorkomen van dit ongeval om atletische prestaties te bereiken. Voor vrouwen is het voordeel van Clomid het mogelijke beheer van endogene oestrogeenspiegels. Dit zal het verlies van vet en spierstelsel vergroten, vooral in gebieden zoals de dijen en billen. Clomifeencitraat veroorzaakt echter vaak bijwerkingen bij vrouwen, maar is niettemin in trek bij deze groep atleten.
Tamoxifen blokkeert oestrogeenreceptoren in borstkankercellen. Dit stopt de interactie van oestrogeen met hen en remt de celgroei en -deling. Terwijl Tamoxifen werkt als een anti-oestrogeen in borstcellen, werkt het als oestrogeen in andere weefsels zoals de baarmoeder en botten.
Vrouwen met afhankelijke invasieve borstkanker Tamoxifen mag 5-10 jaar na de operatie worden gebruikt om de kans op verspreiding van metastasen te verminderen. Het vermindert ook het risico op het ontwikkelen van kanker in de andere borst. Voor het vroege stadium wordt dit medicijn voornamelijk gebruikt voor patiënten die geenmenopauze is aangebroken. Aromataseremmers zijn de voorkeursbehandeling voor vrouwen in de menopauze.
Tamoxifen kan ook de groei stoppen en zelfs tumoren doen krimpen bij patiënten met uitgezaaide kanker. Het kan ook worden gebruikt om het risico op het ontwikkelen van borstkanker te verminderen.
Dit medicijn wordt via de mond ingenomen, meestal in tabletvorm.
Bijwerkingen van anti-oestrogene medicijnen zijn vermoeidheid, opvliegers, vaginale droogheid of hevige afscheiding en stemmingswisselingen.
Sommige vrouwen met botmetastasen kunnen pijn en zwelling in de spieren en botten ervaren. Dit duurt meestal niet lang, maar in sommige zeldzame gevallen kunnen vrouwen ook hoge calciumspiegels in het bloed krijgen die niet onder controle te houden zijn. Als dit gebeurt, kan de behandeling een tijdje worden opgeschort.
Zeldzame maar ernstiger bijwerkingen zijn ook mogelijk. Deze geneesmiddelen kunnen het risico op het ontwikkelen van myometriumkanker bij vrouwen in de menopauze verhogen. Verhoogde bloedstolling is een andere mogelijke ernstige bijwerking. Er treedt diepe veneuze trombose op, maar soms kan een stuk van het stolsel afbreken en uiteindelijk een slagader in de longen blokkeren (longembolie).
Tamoxifen is zelden de oorzaak geweest van beroertes en hartaanvallen bij postmenopauzale vrouwen.
Afhankelijk van de menopauzestatus van de vrouw, kan Tamoxifen verschillende effecten hebben.effect op botten. Bij premenopauzale vrouwen kan Tamoxifen botverdunning veroorzaken, maar bij postmenopauzale vrouwen neemt de calciumspiegel toe, wat nodig is voor de botsterkte.
De voordelen van dit medicijn wegen op tegen de risico's voor bijna alle vrouwen met hormoonafhankelijke invasieve borstkanker.
Een soortgelijk medicijn is Toremifene, dat is goedgekeurd voor de behandeling van uitgezaaide borstkanker. Maar dit geneesmiddel zal niet werken als Tamoxifen werd gebruikt, maar zonder effect.
Fulvestrant is een medicijn dat eerst de oestrogeenreceptor blokkeert en vervolgens het vermogen van de receptor om te binden elimineert. Het werkt als een anti-oestrogeen door het hele lichaam.
Fulvestrant wordt gebruikt voor de behandeling van gevorderde uitgezaaide borstkanker en wordt het meest gebruikt nadat andere hormonale geneesmiddelen (tamoxifen en aromataseremmers) niet meer werken.
Veelvoorkomende bijwerkingen zijn opvliegers, nachtelijk zweten, lichte misselijkheid en vermoeidheid. Theoretisch kan het botten verzwakken (osteoporose) als het voor een lange tijd wordt gebruikt.
Dit medicijn is geaccepteerd voor gebruik bij postmenopauzale vrouwen die niet reageren op tamoxifen of toremifen. Het wordt soms off-label gebruikt bij premenopauzale vrouwen, vaak gecombineerd met een luteïniserend hormoon-afgevende agonist om de eierstokken af te sluiten.
"Raloxifene" wordt door vrouwen gebruikt voor preventie en behandelingbotverlies of osteoporose na de menopauze. Het helpt botten sterk te houden, waardoor de kans op breuken wordt verkleind.
Raloxifene kan ook het optreden van invasieve vormen van borstkanker na de menopauze voorkomen. Het is geen oestrogeenhormoon, maar werkt als oestrogeen in bepaalde delen van het lichaam, zoals de botten. In andere delen van het lichaam (baarmoeder en borsten) werkt raloxifene als een oestrogeenblokker. Het verlicht geen verschillende menopauzale syndromen. Raloxifene behoort tot een klasse geneesmiddelen die bekend staat als selectieve oestrogeenreceptormodulatoren-SERM's (oestrogene en anti-oestrogene geneesmiddelen).
Anti-oestrogeen medicijnen en sport
Sommige medicijnen worden veel gebruikt door bodybuilders om spieren op te bouwen.
"Cyclofenyl" is een niet-anabole/androgene steroïde. Het werkt als een anti-oestrogeen en als een stimulerend middel voor testosteron. "Cyclofenyl" is een zeer zwak en mild oestrogeen, maar het bindt zich aan oestrogeenreceptoren en voorkomt dat natuurlijke oestrogeenreceptoren zich binden. Het werkt zelfs zo goed dat sommige atleten het medicijn innemen tijdens een behandeling met steroïden om hun oestrogeenspiegels laag te houden. Het resultaat is een afname van de hoeveelheid vocht in het lichaam die wordt aangemaakt door steroïden en een afname van gynaecomastie. De atleet heeft een stoerder uiterlijk en gebruikt medicijnen die mogelijk ter voorbereiding op een wedstrijd kunnen worden ingenomen. Bodybuilders gebruiken het echter minder vaak omdat ze er meer de voorkeur aan gevenbeschikbaar "Nolvadex" en "Proviron".
Net als Clomid is cyclofenil niet effectief bij vrouwen, omdat het alleen een positief effect heeft op de productie van hormonen bij mannen. De verhoging van de testosteronniveaus die door dit medicijn wordt veroorzaakt, is niet voldoende om van dramatische verbeteringen te spreken, maar het zal zorgen voor een toename in kracht, zelfs een kleine toename van het lichaamsgewicht, een duidelijke toename van energie en een toename van regeneratie zijn mogelijk. Deze resultaten zijn vooral merkbaar bij gevorderde sporters die weinig of geen ervaring hebben met steroïden. De resultaten van het gebruik worden pas na een week merkbaar.
In sommige gevallen ervaren atleten acne-achtige huiduitslag, verhoogde zin in seks en opvliegers. Deze symptomen zijn in het bijzonder indicatief voor het bewijs dat een verbinding inderdaad effectief is. Na het staken van de behandeling melden sommigen een depressieve stemming en een lichte afname van de fysieke kracht. Degenen die het medicijn als een anti-oestrogeen gebruiken tijdens een steroïde-regime, kunnen een rebound-effect ervaren wanneer het medicijn uitgewerkt is.
"Proviron" is een van de oudste anabole androgene steroïden op de markt. Officieel bekend als "Mesterolone", blijft het een van de meest ondergebruikte anabole steroïden onder gebruikers.
Op functionele basis vervult Proviron vier hoofdfuncties die grotendeels zijn werkingsmechanisme bepalen. Allereerst verschijnt hijeen van de krachtigste anabole steroïden, omdat het het volume van circulerend vrij testosteron verhoogt, wat belangrijker is voor anabole processen bij bodybuilders. Een makkelijke manier om ernaar te kijken: als je anabole steroïden slikt, dan wordt je spiermassa groter.
"Proviron" heeft ook het vermogen om te interageren met het aromatase-enzym, dat verantwoordelijk is voor de omzetting van testosteron in oestrogeen. Door zich aan aromatase te binden, kan Proviron inderdaad zijn activiteit remmen, waardoor het bescherming biedt tegen oestrogene bijwerkingen.
De "Mesterolone" heeft ook een sterke affiniteit voor de androgeenreceptor. Deze anabole steroïde onderdrukt gonadotropines niet op een vergelijkbare manier als andere anabole steroïden. Hierdoor kunt u de spermaproductie verhogen, aangezien androgenen nodig zijn om de spermatogenese te stimuleren. Dit verhoogt niet alleen de hoeveelheid sperma, maar verbetert ook de kwaliteit ervan.
Bijwerkingen van Proviron omvatten geen gyno of overtollig vocht. Het zal ook het risico op hoge bloeddruk in verband met het gebruik van anabole steroïden aanzienlijk verminderen. Proviron heeft zelfs een anti-oestrogene werking door de omzetting van testosteron in oestrogeen te stoppen, of op zijn minst dit proces te vertragen.
De bovenstaande medicijnen verlagen de oestrogeenspiegels niet, maar beïnvloeden het metabolisme in het algemeen.
De groep van anti-oestrogeengeneesmiddelen omvat ook agonisten van vrijgevende factoren van gonadotrope hormonen ("Busereline" en zijnanalogen), megestrolacetaat ("Megeis"), "Parlodel" en "Dostinex" worden gebruikt als geneesmiddelen die de secretie van prolactine stoppen. Het is irrationeel om ze alleen bij een behandeling te gebruiken.
Kankerbehandeling
Naast Tamoxifen worden de volgende oestrogeenreceptorblokkers gebruikt.
Drie geneesmiddelen die de oestrogeenproductie bij postmenopauzale vrouwen stoppen, zijn goedgekeurd voor de behandeling van zowel vroege als gevorderde borstkanker: letrozol (Femara), anastrozol (Arimidex) en Exemestane ("Aromasin").
Het werkingsmechanisme van anti-oestrogene geneesmiddelen van deze groep is de blokkering van een enzym (aromatase) in vetweefsel, dat verantwoordelijk is voor kleine hoeveelheden oestrogeen bij postmenopauzale vrouwen. Ze hebben geen invloed op de eierstokken, dus ze zijn alleen effectief voor vrouwen van wie de eierstokken niet werken, hetzij als gevolg van de menopauze of blootstelling aan een luteïniserend hormoonanaloog. Deze medicijnen worden dagelijks in tabletvorm ingenomen. Ze werken even goed bij de behandeling van oncologische processen in de borst en prostaat.
Soms vereist de behandeling van borstkanker medicatie om de eierstokken uit te schakelen. Dit kan worden gedaan met analogen van luteïniserend hormoon-releasing hormoon (LHRH), zoals Goserelin (Zoladex) of Leuprolide (Lupron). Deze medicijnen blokkeren het signaal dat het lichaam naar de eierstokken stuurt om te producerenoestrogeen. Ze kunnen alleen of met tamoxifen, aromataseremmers, fulvestrant voor premenopauzale hormoontherapie worden gebruikt.
