Histamine H1-receptorblokkers (afgekort AGP) dienen de mensheid al ongeveer zeventig jaar. Er is altijd vraag naar geweest in de geneeskunde. Tegen deze achtergrond zijn ze recentelijk zonder doktersrecept gebruikt, wat alarmerend is. Meestal worden dergelijke blokkers gebruikt om allergische pathologieën te behandelen, maar ze worden vaak gebruikt bij de complexe behandeling van ziekten zoals bronchitis, longontsteking en auto-immuunprocessen, wat natuurlijk in tegenspraak is met de moderne kennis over hun oorsprong.
Laten we nu eens nader kijken naar H1-histaminereceptorblokkers, uitvinden wat hun kenmerken zijn en bovendien uitzoeken welke van hen tot de tweede generatie behoren.
Definitie: wat zijn receptorblokkers?
H1-histaminereceptorblokkers zijn medicijnen. Er zijn veel medicijnen die de afgifte beïnvloeden, en daarnaast de dynamiek, kinetiek en het metabolisme van histamine. Deze omvatten met name fysiologische en inverse histamine-agonisten.
Historisch gezien verwijst de term 'antihistaminica' naar geneesmiddelen die H1-histaminereceptoren blokkeren. Sinds 1937, toen het antihistaminische effect van een eerder gesynthetiseerde verbinding voor het eerst experimenteel werd bevestigd, zijn er ontwikkelingen gaande, samen met de verbetering van therapeutische antihistaminica. Laten we nu verder gaan met het beschouwen van de kenmerken van dergelijke medische apparaten.
Kenmerken van deze fondsen
Meerdere onderzoeken hebben aangetoond dat histamine, vanwege zijn effecten op de receptoren van het menselijke ademhalingssysteem, de huid en de ogen, de karakteristieke symptomen van allergieën veroorzaakt, en antihistaminica die histamine H1-receptoren selectief blokkeren, kunnen dit stoppen en voorkomen.
De meeste van de gebruikte antihistaminica hebben een aantal farmacologische specifieke eigenschappen die hen als een aparte groep kenmerken. Deze omvatten effecten in de vorm van jeukwerende, decongestivum-, antispastische, anticholinergische, antiserotonine-, sedatieve en lokale anesthetische eigenschappen, en bovendien de preventie van histamine-geïnduceerde bronchiale spasmen. Sommigen van hen worden niet gekenmerkt door histamineblokkade, maar door structurele kenmerken.
Mechanisme van competitieve remming
Antihistaminica kunnen de effecten van histamine blokkerenH1-receptoren op de mechanismen van competitieve remming. Maar hun affiniteit voor deze receptoren is aanzienlijk lager in vergelijking met histamine. Daarom kunnen deze medicijnen histamine, dat aan de receptor is gebonden, niet verdringen.
Ze kunnen alleen vrijgegeven en onbezette receptoren blokkeren. Dienovereenkomstig is het H1-type blokkers het meest effectief in het voorkomen van een onmiddellijke allergische reactie, en in het geval van een reactie die al heeft plaatsgevonden, voorkomt het de afgifte van een nieuwe portie histamine.
Door hun chemische structuur worden de meeste van deze medicijnen geclassificeerd als aminen, oplosbaar in vetten, die dezelfde structuur hebben. Hun kern wordt weergegeven door een aromatische of heterocyclische groep. Ze hebben het verbonden met behulp van een molecuul stikstof, koolstof of zuurstof met een aminogroep. De kern bepa alt de ernst van de antihistaminica-activiteit, samen met enkele eigenschappen van de stof. Als u de samenstelling kent, is het mogelijk om van tevoren de sterkte van het medicijn te bepalen, samen met de effecten ervan, het is bijvoorbeeld mogelijk om het vermogen vast te stellen om de bloed-hersenbarrières te penetreren. Zoek vervolgens uit in welke soorten medicijnen is onderverdeeld.
Soorten antagonisten
Er zijn verschillende classificaties van H1-histaminereceptorantagonisten, hoewel geen van hen tegenwoordig als algemeen aanvaard wordt beschouwd. Volgens een populaire classificatie zijn antihistaminica onderverdeeld in geneesmiddelen van de eerste entweede generatie.
Medicijnen die H1-histaminereceptoren van de eerste generatie blokkeren, worden gewoonlijk sedativa genoemd (op basis van de dominante bijwerking), in tegenstelling tot niet-sederende medicijnen van de tweede generatie. Momenteel wordt ook de derde generatie geïsoleerd, waaronder fundamenteel nieuwe geneesmiddelen in de vorm van actieve metabolieten, die, naast de hoogste antihistaminische activiteit, de afwezigheid van sedatieve effecten en de cardiotoxische effecten vertonen die kenmerkend zijn voor geneesmiddelen van de tweede generatie.
Bovendien worden antihistaminica volgens de chemische structuur (die grotendeels afhangt van de X-binding) onderverdeeld in verschillende categorieën: ethanolamines samen met ethyleendiaminen, alkylaminen, quinuclidinederivaten, alfacarboline, piperazine, fenothiazine en piperidine.
Laten we H1-histaminereceptorblokkers in meer detail bekijken.
Drugs van de eerste en tweede generatie
Geneesmiddelen van de eerste generatie omvatten medische producten in de vorm van difenhydramine, benadryl, doxylamine, antazolin, mepyramine, Quifenadine, Sequifenadine, Suprastin en andere.
H1-histaminereceptorblokkers van de 2e generatie omvatten Akrivastine samen met Astemizol, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" en anderen.
Loratadine als het meest effectieve antihistaminicum van de tweede generatie
Veel toegepasthet medicijn van de tweede generatie is momenteel een medicijn genaamd Loratadine. Het antihistaminische effect van dit medicijn bereikt een maximum na acht tot twaalf uur. Het duurt meer dan vierentwintig uur. Het is de moeite waard om te zeggen dat deze tool goed is bestudeerd en zelden bijwerkingen bij patiënten veroorzaakt. De dosering is direct afhankelijk van de leeftijd en bovendien van het lichaamsgewicht.
Actieve metaboliet - wat is het?
De actieve metaboliet van H1-histaminereceptorblokkers is de actieve vorm van het medicijn nadat het medicijn door het lichaam is verwerkt. De meeste van de bovengenoemde geneesmiddelen worden in de regel afgebroken in de lever, gevolgd door de vorming van actieve vormen van metabolieten die een uiterst belangrijke rol spelen bij de implementatie van het noodzakelijke therapeutische effect. Als de leverfuncties zijn aangetast, kunnen sommige medicijnen zich ophopen in het menselijk lichaam, wat zal leiden tot een verlenging van het QT-interval op het elektrocardiogram met de verdere ontwikkeling van ventriculaire pirouette-tachycardie.
Belangrijkste indicaties voor drugsgebruik
De belangrijkste indicatie voor het voorschrijven van dergelijke medicijnen aan patiënten is een afwijking in het welzijn als gevolg van de aanwezigheid van verschillende allergische reacties in de vorm van atopische dermatitis, allergische reacties, urticaria, insectenbeten, enz. Een kenmerk van deze drugs is dat ze blokkerenhistaminereceptoren in het lichaam. Dankzij dit mechanisme stopt of vermindert de afgifte van biologisch actieve componenten in het bloed en weefsel, die verantwoordelijk zijn voor de ontwikkeling van allergische manifestaties.
De meest voorkomende groep medicijnen voor de behandeling van allergieën zijn dus antihistaminica. Deze medicijnen blokkeren histamine, dat wordt geproduceerd tijdens allergische reacties. Daarom, in het geval dat er geen klinische manifestaties van allergie bij een persoon zijn, mogen dergelijke medicijnen niet voor preventie worden gebruikt, omdat ze eenvoudigweg niets hebben om op te reageren. Deze categorie geneesmiddelen is een van de oudste op het gebied van farmacologie. Het is vermeldenswaard dat de eerste ervan werden gesynthetiseerd in de jaren veertig van de vorige eeuw. Vandaag zijn er al drie generaties van deze medicijnen.
