In de farmacologie worden nitrofuranderivaten veel gebruikt. Ze zijn het meest relevant bij het identificeren van etterende processen en ontstekingen.
De meest bekende medicijnen
De volgende nitrofuranderivaten worden het meest gebruikt in de moderne medische praktijk:
- Furagin.
- Furazolidon.
- Furacilin.
Al deze geneesmiddelen kunnen worden gebruikt als lokale antiseptica; orale vormen zijn ontwikkeld. Preparaten afgeleid van nitrofuran zijn goedgekeurd voor gebruik, ook door patiënten die lijden aan een lage tolerantie voor antimicrobiële middelen, sulfonamiden.
Belangrijke kenmerken
5-nitrofuranderivaten vertonen een uitgesproken bacteriostatisch effect. U kunt dergelijke producten combineren met antibiotica van de volgende categorieën:
- tetracycline-serie;
- erytromycine;
- drugs op oleandomycine.
Nitrofuraanderivaten zijn niet bedoeld voor de behandeling van personen die therapie ondergaan met:
- levomycetin;
- geneesmiddelen die ristomycine bevatten;
- drugs met sulfonamiden.
Dit komt eraanverhoogd negatief effect op het hematopoëtische systeem van het lichaam.
Hoe werkt het?
Nitrofuraanderivaten worden vaak gebruikt om blaasontsteking te behandelen. Dit komt door de specifieke kenmerken van het metabolisme van de antimicrobiële verbinding: de functie v alt op de nieren, waarin het medicijn zich ophoopt. Dit maakt het effectief tegen een breed scala aan ziekten die specifiek zijn voor het urinestelsel. Deze groep antibiotica helpt goed bij verschillende soorten pyelonefritis.
Gebruik niet tegelijkertijd nitrofuranderivaten en antiseptica die zijn gemaakt met de deelname van nalidixinezuur, omdat deze twee geneesmiddelen de werking van elkaar remmen. Het aangegeven uroantisepticum is te koop onder de namen:
- Nevigramon.
- "Neger".
Therapieprogramma
Antiseptica (nitrofuraanderivaten) worden meestal driemaal daags gebruikt in een hoeveelheid van 0,1 g. De duur van een dergelijk programma varieert: ten minste 10 dagen, maar niet meer dan twee weken. Het is bekend dat bij de behandeling van Proteus, invasie van Pseudomonas aeruginosa, de effectiviteit van de remedie relatief laag is, maar een uitgesproken effect wordt waargenomen wanneer de schadelijke coccale flora wordt geëlimineerd.
Als de infectie gepaard gaat met de inname van gramnegatieve microscopisch kleine levensvormen, wordt het aanbevolen om nalidixinezuur te gebruiken. Het verloop van de behandeling duurt 10 tot 12 dagen, de remedie wordt dagelijks gebruikt met een dosis van twee gram. Indien nodig is deze behandelmethode toegestaan.antibacteriële behandeling van galwegen.
Is er een alternatief?
Je kunt 5-nitrofuranderivaten vervangen door andere synthetische medicijnen die schadelijke microflora kunnen bestrijden. Meest gebruikt:
- gemaakt met 8-hydroxyquinoline;
- gebaseerd op quinoxaline;
- Producten die bis-kwart ammoniumverbindingen bevatten.
In de uitverkoop worden deze groepen vertegenwoordigd door namen:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Dioxidine.
- Dekamin.
- "Enteroseptol".
Wat betreft de beschreven groep medicijnen, deze medicijnen hebben een andere chemische structuur en een fundamenteel andere samenstelling. Niettemin is de effectiviteit tegen de initiatiefnemers van infectie vergelijkbaar. In veel opzichten wordt therapie gerechtvaardigd door het ontbreken van kruisresistentie. U kunt deze medicijnen gebruiken als de patiënt intolerantie heeft voor nitrofuranderivaten.
Behandeling van schimmelinvasie
Om maximale efficiëntie te bereiken, worden nitrofuranderivaten gecombineerd met middelen zoals:
- Nystatine.
- Levorin.
Dosering is hetzelfde als geselecteerd voor antimicrobiële middelen. U kunt bovendien het antibacteriële, antimycoticum "Dekamin" gebruiken.
Wanneer gegeneraliseerde candidiasis wordt gedetecteerd, worden nitrofuranderivaten versterkt met levrine-natriumzout, dat tweemaal of driemaal per dag wordt gebruikt. Een alternatieve optie is het gebruik van Amphoglucamine oraal, Amfotericine B parenteraal.
Hoe te kiezen?
De arts kiest een specifieke reeks medicijnen, waarbij hij zich richt op de kenmerken van een bepaalde infectie en de neiging tot intolerantie voor bepaalde groepen medicijnen die in de geneeskunde worden gebruikt. Niet alle pathogenen vertonen een voldoende mate van gevoeligheid voor nitrofuranderivaten zodat de keuze voor deze categorie altijd gerechtvaardigd is. Het is belangrijk om rekening te houden met de toxiciteit van een groep medicijnen en het vermogen om zich te verspreiden in lichaamsweefsels, die aanzienlijk varieert afhankelijk van de naam.
Nitrofuranderivaten zijn over het algemeen zeer compatibel met andere medicijnen, maar wanneer patiënten een behandeling ondergaan, is het absoluut noodzakelijk om de arts op de hoogte te stellen van alle medicijnen die zijn ingenomen voor mogelijke aanpassing van het programma. Alle allergische reacties en toxische effecten die kenmerkend zijn voor nitrofuranderivaten zijn officieel geregistreerd. Er is een speciaal handboek uitgegeven voor artsen, waarin wordt beschreven hoe de negatieve resultaten van gebruik kunnen worden verminderd.
Probleemkenmerken
Nitrofuranderivaten omvatten furadonine, geproduceerd in de vorm van tabletten. Er zijn twee doseringsopties: 0,05 g en twee keer zoveel. Aanbevolen voor gebruik in een kuur van 5-8 dagen. Breng drie of vier keer per dag aan.
"Furazolidon" in de uitverkoop wordt vertegenwoordigd door een vorm voor orale toediening, dosering - 0,05 g Aanbevolen voor gebruik in een kuurvan vijf dagen tot twee keer zo lang. Elke dag wordt de remedie 4 keer ingenomen.
Furagin behoort ook tot nitrofuranderivaten. De vorm is tabletten, de dosering is vergelijkbaar met die hierboven beschreven - 0,05 g. De duur van de kuur, de toedieningsfrequentie per dag is ook hetzelfde.
Eindelijk, Solafur. In apotheken kunt u ampullen kopen met een concentratie van de werkzame stof in een oplossing van 0,1%. Het volume van één ampul varieert van 25 tot 100 ml. Het medicijn is bedoeld voor gebruik via een druppelaar, de duur van de kuur is maximaal zeven infusies (maar niet minder dan vijf), een enkel volume is 300-500 ml. Het wordt aanbevolen om om de dag of om de dag druppelaars te plaatsen.
Alle vermelde medicijnen behoren tot de categorie van een breed spectrum van effectiviteit, uitgescheiden in de urine, terwijl ze de manieren desinfecteren waarop het medicijn het lichaam verlaat. Het is bekend dat het nemen van dit soort medicatie dyspepsie, allergieën kan veroorzaken. Een van de belangrijke voordelen is de zeer langzame verwerving van resistentie door de microflora tegen alle nitrofuranderivaten. Naast antiseptische hebben dergelijke medicijnen chemotherapeutische eigenschappen.
Technische aspecten
In het kort kan het werkingsmechanisme van nitrofuranderivaten als volgt worden beschreven: de werkzame stof remt de enzymen die verantwoordelijk zijn voor de kringloop van tricarbonzuren, terwijl NADH wordt geblokkeerd. In de cel van de microbe worden zowel aërobe oxidatieve processen met de deelname van koolhydraatverbindingen als anaërobe gelijkelijk geblokkeerd. Bij een lage concentratie van het medicijn in het lichaam wordt een bacteriostatisch effect waargenomen. Het verhogen van de dosis geeftbacteriedodend effect.
Drugs in de tandartspraktijk
Indicaties voor het gebruik van nitrofuranderivaten in de tandartspraktijk:
- stomatitis (ulceratief, aften);
- aanwezigheid van carieuze holtes die behandeld moeten worden;
- noodzaak voor decontaminatie van wortelkanalen.
De groep antimicrobiële middelen wordt effectief gebruikt bij de behandeling van niet alleen cariës, maar ook de complicaties die daardoor worden veroorzaakt. Deze categorie geneesmiddelen wordt gebruikt als wordt verwacht dat microscopisch kleine levensvormen resistent zijn tegen sulfonamiden en andere antibiotische verbindingen.
Tandartsen gebruiken nitrofuranderivaten om het mondslijmvlies, pockets veroorzaakt door parodontitis, gaatjes veroorzaakt door cariës te desinfecteren. Een dergelijke behandeling is noodzakelijk wanneer wonden, infectieuze laesies worden gedetecteerd. Het product wordt uitwendig gebruikt in de vorm van een oplossing met een concentratie van de werkzame stof van 0,02%.
Enkele functies
Bij uitwendig gebruik kunnen nitrofuranderivaten negatieve reacties veroorzaken, maar in de praktijk wordt dit in een verdwijnend klein percentage van de gevallen waargenomen. Er is een kans op een allergie. Als een patiënt overgevoelig is voor een specifiek geneesmiddel uit de groep van nitrofuranderivaten, kan deze klasse geneesmiddelen niet worden gebruikt.
In de uitverkoop worden producten niet alleen gepresenteerd met oplossingen, tabletten, maar ook met een zalf met een werkzame stofconcentratie van 0,2%. Alle preparaten zijn bedoeld voor opslag op een plaats beschermd tegen zonlicht ende invloed van hoge temperaturen. Een waterige oplossing van nitrofuranderivaten behoudt zijn antiseptische eigenschappen voor een zeer lange periode.
Kwaliteitscontrole
Momenteel is het probleem van drugsvervalsing behoorlijk acuut, inclusief populaire antimicrobiële formuleringen. Om de authenticiteit te identificeren, is het noodzakelijk om een reeks reacties te maken, waarbij de resultaten worden getraceerd. Klassieke resultaten zijn bekend voor deze groep bij interactie met verschillende reagentia. Voor individuele medicijnen zijn er ook specifieke methoden voor kwaliteitsdetectie.
Om de authenticiteit van 5-nitrofuranderivaten te bewijzen, wordt het resultaat van de reactie met de deelname van een alkalische oplossing bepaald. Deze methode behoort tot de algemene groep en wordt als basis beschouwd. In de regel wordt het mengsel rood, iets minder vaak - rood met een oranje tint. De aard en intensiteit van de kleur wordt bepaald door de substituenten die in de furaankern aanwezig zijn. Het is bekend dat een aantal geneesmiddelen alleen een verandering van kleur geven bij een zeer hoge alkalische index, andere kunnen een reactie vertonen met een stijging van de temperatuur en andere - met een afname.
Een alternatieve groepsbrede benadering - een chemische reactie met een alkalische oplossing, die zou moeten leiden tot het vrijkomen van ammoniak. Om dit te doen, verhoogt u de temperatuur en gebruikt u zinkstof, waarbij u monsters van preparaten ermee verwerkt.
Privé methoden
De meest gebruikte methode is om een oplossing van water met zouten van zware metalen te maken. Complexe verbindingen hebben een specifieke kleur die tijdens de reactie verandert. Furaciline zal, in combinatie met een tien procent kopersulfaatoplossing, een donkerrood precipitaat geven, furadonine zal zich vertonen als een bruin precipitaat en furazolidon - groen.
Alkalische alcoholoplossingen gemaakt met organische oplosmiddelen kunnen worden gebruikt om de authenticiteit te identificeren (een vrij groot aantal verbindingen is toegestaan). De meest voorkomende oplosmiddelen zijn:
- dimethylformamide;
- aceton.
Alle nitrofuranderivaten in dergelijke stoffen lossen snel en goed op en de tint verandert voor elk medicijn afzonderlijk. De verzadiging van de kleur en de snelheid van de reactie hangen af van de concentratie van de alkalische verbinding, het medicijn dat wordt getest.
Medicijnen: hoe zijn ze ontstaan?
Momenteel is de classificatie van nitrofuranderivaten gebaseerd op de effectiviteit van deze geneesmiddelen, ze onderscheiden geneesmiddelen die goed en slecht worden geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal, evenals gecombineerde, waarin op nitrofuran gebaseerde componenten zijn opgenomen als een van de elementen van een complex systeem. Maar het was niet altijd zo. De eerste ontwikkelingen van synthetische aard, zoals bekend uit officiële documentatie, deden zich al in de negentiende eeuw voor, toen de organische chemie nog in de kinderschoenen stond, maar pas in de tweede helft van de vorige eeuw kon het idee tot een dergelijke zo ver dat het mogelijk werd om effectieve medicijnen te maken. In veel opzichten werd dit mogelijk gemaakt door de theorieën van Butlerov, op basis waarvan het mogelijk was om heterocycli met vijf elementen te formuleren. Op dit momentalle voorwaarden voor het werken met furaanverbindingen verschenen.
Officieel werd de eerste succesvolle synthese van furaanverbindingen geregistreerd in 1818, toen er aan slijmzuur werd gewerkt. Een bijproduct van de reactie in vloeibare vorm werd verkregen, gefixeerd, maar niet onderzocht, dus de ontdekking van furan vond op dat moment niet plaats - de mensheid wachtte meer dan een halve eeuw. In 1832 ontdekte Dobereiner bij toeval furfural terwijl hij mierenzuur probeerde te maken met behulp van suiker en zetmeel. Mangaandioxide en zwavelzuur namen deel aan de reactie. Furfural werd herontdekt in 1840. Deze keer werd de reactie uitgevoerd met havermout, dat werd behandeld met hetzelfde zwavelzuur. De tweede poging om die stof te isoleren leverde genoeg volumes op om wetenschappelijk onderzoek te beginnen, en het was toen dat Stenhouse een empirische formule formuleerde en ook de belangrijkste eigenschappen van een nieuwe stof voor chemici ontdekte.
Terminologie en geschiedenis
In 1845 werd furfural officieel verkregen uit zemelen, en de naam die tot op de dag van vandaag wordt gebruikt, is toegewezen aan de nieuwe verbinding. Het is gevormd uit de Latijnse woorden "zemelen", "olie" en is bedoeld om de fabricagemethode, speciale externe eigenschappen weer te geven. Furfural is het woord waarvan de termen "furan", "furfuran" en andere afgeleiden vandaan kwamen.
Chemici zetten hun experimenten voort om te ontdekken wat er zou kunnen worden gebruikt om een nieuwe verbinding te extraheren. Het was mogelijk om aldehydederivaten te produceren met de deelname van ammoniak in laboratoriumomstandigheden. Ze zijn genoemd"furfurine", "furfuramide". In 1870 herhaalden wetenschappers het experiment van 1818 opnieuw, waardoor het mogelijk werd furaan te ontdekken. Zeven jaar later ontwikkelde Bayer zijn cyclische formules voor furan.
Natuurkunde en scheikunde: eigenschappen van actieve ingrediënten
Furan is een poeder gevormd door kleurloze kristallen. Smelt bij verhitting tot 85 graden Celsius, kookt bij 32 graden. Dit is een uitgesproken acidofob, bij interactie met zwavelzuur in een verhoogde concentratie wordt een polymerisatiereactie waargenomen. Als het zuur in verdunde vorm wordt gebruikt, wordt de furaanring gesplitst, wat leidt tot de vorming van 1,4-dicarbonylverbindingen. De stof heeft de neiging tot elektrofiele substitutie. Experimenten hebben aangetoond dat furaan nog gemakkelijker en gemakkelijker in dergelijke reacties komt dan benzeen.
De productie van furan is momenteel de synthese op basis van furfural. Deze verbinding kan worden verkregen uit redelijk betaalbare producten - afvalproducten van landbouwactiviteiten. De klassieke bron zijn zonnebloemschillen of maïskolven.
Hoe ziet het eruit?
Normaal, nitrofuranderivaten zijn poeders gemaakt door kristalelementen. Ze hebben geen smaak of zijn licht bitter. Tinten zijn gelig, bepaald door de specificiteit van de zijketen. Sommige verbindingen zijn lichtgeel of zelfs oranje, terwijl andere bruin zijn met een vleugje geel. Ze lossen meestal slecht op in water, maar dit vermogen kan worden vergroot door het mengsel te verwarmen.
Het is bekend dat nitrofuranderivaten zeer goed oplosbaar zijn in alcohol. U kunt een reeks gebruikenandere organische stoffen, waaronder dimethylformamide, propyleenglycol. Geneesmiddelen worden gekenmerkt door een verhoogde gevoeligheid voor zonlicht, dus zelfs water, alcohol (en andere) oplossingen van medicijnen moeten voor daglicht worden verborgen. Een extreem negatief effect wordt waargenomen door ultraviolette straling - het molecuul wordt vrijwel onmiddellijk vernietigd. Dit legt beperkingen op aan de opslagmogelijkheden: er worden uitsluitend donkere glazen containers gebruikt.
"Furagin": applicatiefuncties
Dit medicijn kan veilig worden gerangschikt onder de meest populaire derivaten van nitrofuran in onze tijd. Dit komt grotendeels door de mogelijkheid om te combineren met andere antimicrobiële geneesmiddelen. De tool toont een uitgesproken effect op invasie:
- stafylokokken;
- Klebsiell;
- shigella.
De werkzame stof veroorzaakt onherstelbare schade aan het bacteriële eiwit, waardoor er geen DNA-moleculen kunnen worden aangemaakt, ademhalingsprocessen worden verstoord. Onder invloed van zo'n reactie kan de microbe die de infectie veroorzaakte niet dezelfde hoeveelheid gifstoffen produceren als een gezonde cel, wat al snel leidt tot een verbetering van het welzijn. Artsen letten op: het is onaanvaardbaar om de behandeling te stoppen voordat de door de arts aanbevolen kuur is voltooid, aangezien een goede gezondheid geen indicator is voor de eliminatie van pathogene microflora.
