In de farmacologie worden analgetica meestal onderverdeeld in opioïden en niet-opioïden. Niet-narcotische (niet-opioïde) stoffen worden stoffen genoemd die pijn verlichten zonder een sterk negatief effect te hebben op de functionaliteit van het centrale zenuwstelsel. Dergelijke medicijnen hebben geen psychotroop effect, wat hen onderscheidt van verdovende middelen, en drukken de zenuwcentra niet uit. Dankzij deze nuances worden de fondsen tegenwoordig veel gebruikt in de medische praktijk.
Efficiëntie en zijn kenmerken
Niet-opioïde - een groep analgetica, die een relatief klein effect heeft op het verminderen van pijn in vergelijking met krachtige verdovende middelen. Als het syndroom wordt verklaard door viscerale aandoeningen, trauma, zijn dergelijke medicijnen praktisch niet effectief.
De beschreven categorie medicijnen heeft niet alleen een pijnstillend effect, maar ook een ontstekingsremmend effect. Bovendien zijn niet-opioïde analgetica geneesmiddelen die koorts verlagen. Met het gebruik van fondsen in een therapeutische dosering neemt afaggregatie van bloedplaatjes. Stoffen beïnvloeden de immuuncompetentie op cellulair niveau.
Efficiëntienuances
Opioïde en niet-opioïde analgetica worden al meer dan tien jaar door artsen onderzocht. Op dit moment is het nog niet mogelijk geweest om precies vast te stellen wat de details zijn van de farmacologische activiteit van niet-verdovende middelen. Er zijn een aantal hypothesen die de effectiviteit van de verbindingen verklaren. De meest gebruikelijke optie is als volgt: onder invloed van actieve stoffen in de weefsels van het lichaam verzwakt de productie van prostaglandinen, wat leidt tot de gewenste verlichting van de aandoening als geheel.
Het werkingsmechanisme van niet-opioïde analgetica houdt verband met de functies van de thalamische centra. Door het gebruik van medicijnen vertraagt de geleiding van pijnimpulsen naar de hersencentra die ze ontvangen. Deze centrale werking is heel anders dan die inherent is aan verdovende middelen. Niet-narcotische stoffen corrigeren het vermogen van het CZS om impulsen samen te vatten niet.
Salicylaten
Op basis van de classificatie van niet-opioïde analgetica zijn salicylaten stoffen die in staat zijn om verschillende stadia van de keten te corrigeren die leiden tot de activiteit van het brandpunt van ontsteking. Er is vastgesteld dat het belangrijkste effect op de effectiviteit van deze geneesmiddelen te wijten is aan de remming van de biologische productie van prostaglandinen. Klinische studies hebben aangetoond dat salicylaten het lysosomale membraan stabiliseren, wat de reactie van irritatie vertraagt, de afgifte van proteasen remt.
Salicylaten - analgetica, waarvan de werking wordt geassocieerd met eiwitreacties: actiefverbindingen voorkomen de denaturatie van moleculen. Het medicijn heeft een anticomplementair effect. Remming van de productie van prostaglandinen veroorzaakt een verzwakking van de activiteit van de inflammatoire focus. Tegelijkertijd neemt het algogene effect van bradykinine af. Niet-opioïde geneesmiddelen van deze groep activeren de verbinding tussen de bijnieren en de hypofyse, waardoor de afgifte van corticoïden actiever wordt.
Opties: veel geld
De lijst met niet-opioïde analgetica is vrij breed en de effectiviteit van deze medicijnen varieert sterk. Misschien wel de meest bekende kan gerust worden genoemd:
- Acetylsalicylzuur.
- Nise.
- Ibufen.
Het verschil in potentie houdt verband met het vermogen van bestaande medicijnen om in organische weefsels te sijpelen, wat anders is. Het is gebruikelijk om verschillende hoofdgroepen van pijnstillers te onderscheiden: eenvoudige antipyretica, antiflogistica, ontstekingsremmende niet-hormonale stoffen. Het overheersende percentage geneesmiddelen dat in apotheken wordt aangeboden, zijn zwakke zuren die gemakkelijk kunnen doordringen in de focus van het pathologische proces. In zieke weefsels hopen farmacologisch actieve verbindingen zich op. Uitscheiding uit het lichaam voor de meerderheid is kenmerkend voor urine, een kleiner percentage - met gal. Meestal worden niet-opioïde pijnstillers met centrale werking geëlimineerd in de vorm van metabole producten van de lever. De stoffen die bij dergelijke reacties worden verkregen, hebben geen effect.
Efficiëntiefuncties: hoe werkt het?
Na het nemen van een centrale niet-opioïdepijnstillend, de patiënt voelt al snel een verzwakking van de pijn, koorts neemt af. Het desensibiliserende effect ontwikkelt zich iets langzamer, de focus van ontsteking wordt onderdrukt. Om een uitgesproken resultaat op deze twee activiteitsgebieden te bereiken, moet u voldoende grote doses van het medicijn nemen. Dit gaat gepaard met de kans op complicaties, bijwerkingen als gevolg van remming van de productie van prostaglandinen. Meestal leiden geneesmiddelen tot de ophoping van natrium, de vorming van zweren in het maagdarmkanaal, zwelling en een neiging tot bloeden. Bovendien vergiftigt langdurig gebruik van pijnstillers, vooral in grote doses, het lichaam. De chemicaliën in de preparaten remmen de hematopoëtische functie, stimuleren methemoglobinemie en andere ernstige aandoeningen. Alle momenteel bekende centraal werkende niet-opioïde analgetica kunnen een allergische reactie en een para-allergische reactie van het lichaam veroorzaken.
Het gebruik van formuleringen tijdens de periode van het baren van een kind kan onderdrukking veroorzaken, de arbeidsactiviteit vertragen en de ductus arteriosus van tevoren sluiten. In het eerste derde deel van de termijn worden dergelijke geneesmiddelen in de regel helemaal niet voorgeschreven vanwege het verhoogde risico op een pathogeen effect, hoewel dierproeven zijn uitgevoerd voor het grootste percentage geneesmiddelen waarvan is aangetoond dat ze geen teratogeen effect hebben.
Wetenschap staat niet stil
Bij onderzoek naar opioïde en niet-opioïde analgetica hebben wetenschappers ontdekt dat sommige stoffen, bij afwezigheid van een narcotisch effect, tegelijkertijd dede productie van niet alleen prostacycline, PG, tromboxaan, maar ook leukotriënen. Deze kwaliteit wordt "remming van lipoxygenese" genoemd. Geneesmiddelen die beide effecten hebben, zijn relatief nieuw, maar de richting ziet er veelbelovend uit. Ze vertonen een meer uitgesproken ontstekingsremmend effect, maar de kans op para-allergische reacties wordt tot een minimum beperkt. Het is bijna onmogelijk om astma, huiduitslag, loopneus, "aspirinetriade" te ontwikkelen.
Niet minder veelbelovend zijn niet-opioïde analgetica die selectief de aanmaak van verschillende soorten cyclo-oxygenases in het lichaam beïnvloeden. Er zijn al verbindingen ontwikkeld die alleen tromboxaansynthetasen, PG F2-alfa- en COX-2-synthetasen aantasten. Het eerste type is Ibufen, gebaseerd op ibutrin, het tweede is medicijnen op thiaprofen. Ze hebben minder kans op zwelling, ulceratie of bronchiale spasmen vanwege een gebrek aan F2 PG. Ten slotte wordt het laatste type te koop aangeboden door de Nise-serie, aangedreven door nimesulide.
NSAID's
De lijst met pijnstillers in deze categorie bevat namen die bekend zijn bij bijna iedereen die minstens één keer in zijn leven pijnstillers heeft gebruikt. Inclusief:
- Voltaren.
- Diclofenac.
- Ketoprofen.
Dergelijke fondsen worden gebruikt als het pijnsyndroom in het gewricht, spierweefsel is verstoord, als het hoofd pijn doet of neuralgie wordt gedetecteerd. Stoffen zijn geïndiceerd voor ontstekingsprocessen in deze lokalisatiegebieden. Als koortsverlichterNSAID's kunnen worden gebruikt als de patiënt koorts heeft, de temperatuur stijgt tot boven de 39 graden. Niet-opioïde analgetica in deze groep kunnen worden gecombineerd met vaatverwijders, antihistaminica en antipsychotica om het antipyretische effect te helpen versterken.
Voorzichtigheid is een belangrijk aspect van de behandeling
Niet-opioïde analgetica - in de eerste plaats salicylaten - kunnen de ontwikkeling van het syndroom van Reye veroorzaken, dus het is noodzakelijk om dergelijke medicijnen zeer zorgvuldig aan kinderen voor te schrijven. De risicogroep voor complicaties omvat patiënten onder de twaalf jaar met een virale etiologie van de ziekte. Amidopyrine, indomethacine kan convulsies veroorzaken. Paracetamol wordt beschouwd als de optimale vervanging.
Naast de beschreven niet-opioïde analgetica, zijn desensibiliserende eigenschappen en remming van ontstekingshaarden kenmerkend voor derivaten van indol-, fenylazijnzuur, propionzuur en fenaminezuur. Bij het voorschrijven van een therapeutische cursus op basis van de nuances en toestand, moet de arts onthouden dat anilinederivaten praktisch niet actief zijn in de ontstekingshaarden, en hoewel pyrazolon in sommige gevallen kan helpen, wordt het uiterst zelden gebruikt vanwege het vermogen om hematopoëtische functie. Bovendien is het therapeutische effect dat inherent is aan deze stof nogal beperkt.
Het is ten strengste verboden om NSAID's te gebruiken als een allergische reactie, een para-allergische reactie van het lichaam werd gedetecteerd tijdens de cursus of in het verleden is waargenomen. U kunt deze medicijnen niet gebruiken met een maagzweer, aandoeningen van de hematopoëtische functie van het lichaam, evenals in het eerste derde deel van de vruchtbare periode.
Categorieën en typen
Om de oriëntatie tussen de overvloed aan pijnstillers die door de industrie worden geproduceerd te vereenvoudigen, is het gebruikelijk om fondsen niet alleen te verdelen in opioïden en niet-opioïden, maar ook in gemengde medicijnen. Onder niet-narcotische geneesmiddelen worden antipyretica, gecombineerde formuleringen, geneesmiddelen met een centraal en perifeer effect onderscheiden. Spasmo-analgetica zijn een groep geneesmiddelen die verschillende werkzame stoffen bevatten. Deegan wordt bijvoorbeeld geproduceerd met de toevoeging van nimesulide, dicyclomine in de formule.
Gecombineerde analgetica die onder verschillende handelsnamen worden verkocht, zijn gebaseerd op de volgende stoffen:
- "Solpadeine" - paracetamol wordt gecombineerd met cafeïne en codeïne.
- "Benalgin" - cafeïne wordt ook toegevoegd aan metamizol, daarnaast is thiamine aanwezig in de formule.
- "Paradik" - een combinatie van diclofenac, paracetamol.
- "Ibuklin" - een medicijn dat paracetamol, ibuprofen, bevat.
- "Alka-prim" is een geneesmiddel op basis van acetylsalicylzuur, waaraan aminoazijnzuur is toegevoegd.
- Alka-Seltzer is een product dat citroenzuur, acetylsalicylzuur en natriumcarbonaatwater bevat.
Kenmerken en verschillen
Niet-opioïde formuleringen hebben geen invloed op opioïde receptoren en leiden niet tot verslaving bij de patiënt. Ze hebben meestal geen farmacodynamische antagonisten. Stoffen destabiliseren het werk van het hoestcentrum en de ademhalingsorganen niet, leiden niet tot ontlastingsstoornissen (obstipatie). Al deze eigenschappen onderscheidenze op de achtergrond van verdovende pijnstillers.
Niet-opioïde medicijnen worden voorgeschreven voor lichte verwondingen - kneuzingen en verstuikingen. De medicijnen zijn effectief bij het scheuren van ligamenten en helpen de aandoening te verlichten in geval van verwonding van zacht weefsel. Composities kunnen worden gebruikt als de pijn in de postoperatieve periode hindert, het syndroom wordt als gemiddeld beoordeeld. Stoffen zijn geïndiceerd voor pijn in het hoofd, kiespijn, met spasmen van de urinestroom, gal. Ze worden gebruikt voor koorts.
Het gebeurde zo dat niet-narcotische pijnstillers bij velen bekend zijn en vaak worden gebruikt als onderdeel van zelfbehandeling, dat wil zeggen dat er niemand is die het gebruik van verbindingen controleert. Dit maakt het probleem van complicaties en bijwerkingen bijzonder relevant.
Salicylzuur en pyrazolon
Derivaten van deze twee stoffen worden gebruikt om een breed scala aan medicijnen te maken. De meest bekende bij de leek is "Aspirine", waarvan de effectiviteit te danken is aan acetylsalicylzuur. Bovendien komen methylsalicylaat en salicylamide veel voor in de farmaceutische industrie. Geneesmiddelen op basis van natriumsalicylaat, acelysine, staan bekend om hun resultaat. Voor alle middelen van deze klasse is een vrij laag vergiftigingsvermogen kenmerkend. Tests hebben aangetoond: de dodelijke dosering van acetylsalicylzuur is 120 g Tegelijkertijd is er ook een zwak punt: verhoogde irriterende activiteit, die waarschijnlijk bloedingen en zweren kan vormen. Deze fondsen worden niet gebruikt voor patiënten onder de twaalf jaar.
Over stoffen afgeleid van pyrazolon, gemaakt door iedereenbekend "Analgin", waarvan het hoofdbestanddeel metamezol is. Niet minder populair is Butadion, dat werkt door fenylbutazon in de formule op te nemen, en Antipyrin, gemaakt op fenazon. Het medicijn "Amidopyrin" heeft een goede reputatie, waarvan de belangrijkste verbinding aminofenazon is.
Alle vermelde geneesmiddelen hebben een relatief smal spectrum van therapeutische activiteit, maar het remmende effect van de hematopoëtische functie wordt als behoorlijk significant geschat. Dit legt beperkingen op aan de duur van de behandeling: alleen kortdurende cursussen zijn toegestaan.
Metamezol wordt in stationaire omstandigheden vaker injectief voorgeschreven, omdat de stof zeer goed oplosbaar is in water. Het kan in spierweefsel, een ader of onder de huid worden geïnjecteerd als een dringend lokaal anesthetisch effect, een verlaging van de temperatuur, nodig is. Bij het kiezen van een medicijn moet u onthouden dat in de kindertijd, bij het gebruik van amidopyrine, de drempel voor convulsies wordt gecorrigeerd, de diurese afneemt.
Para-aminofenol en indolazijnzuur
Paracetamol, fenacetine worden verkregen in chemische reacties waarbij para-aminofenol betrokken is. Beide geneesmiddelen zijn niet effectief tegen een actieve ontstekingsfocus, ze hebben geen antireumatisch effect en het vermogen om de bloedviscositeit te corrigeren. Het gebruik van formuleringen gaat gepaard met een minimaal risico op de vorming van zweren, en de stoffen zijn veilig voor de nieren en remmen de activiteit van het orgaan niet. De drempel van krampachtige gereedheid verandert praktisch niet. Bij verhoogde temperaturen is de belangrijksteHet medicijn bij uitstek is paracetamol. Dit geldt met name voor de behandeling van kinderen. Langdurig gebruik van fenacetine kan een hartaanval veroorzaken.
Met de deelname van indolazijnzuur worden sulindac, stodolac en indomethacine verkregen. De laatste is een referentiesamenstelling in termen van ontstekingsremmende werking. Er wordt aangenomen dat het indomethacine is dat inherent is aan de grootste kracht. Tegelijkertijd beïnvloedt het medicijn de metabolische processen met hersenmediatoren, de concentratie van GABA neemt af. Het gebruik van een analgeticum gaat gepaard met slaapstoornissen, opwinding, hoge bloeddruk, convulsies. Bij een psychose is de kans op een verergering van de aandoening groot. Sulindac, dat in het menselijk lichaam terechtkomt, wordt omgezet in indomethacine. Dit geneesmiddel heeft een langzame, langdurige werking.
Fenylazijnzuur en propionzuur
De eerste produceert diclofenac-natrium, het hoofdbestanddeel van Voltaren- en Ortofen-preparaten. De stof veroorzaakt relatief zelden het optreden van ulceratie in het maagdarmkanaal, vaker wordt de remedie gebruikt om het ontstekingsproces te bestrijden en tegen reuma.
Met de deelname van propionzuur gaan de reacties van het verkrijgen van keto-, ibu-, pirprofen, naproxen, thiaprofeenzuur verder. De meest uitgesproken activiteit in ontstekingshaarden is inherent aan pirprofen, naproxen. Voor thiaprofen werd een hoge selectieve activiteit vastgesteld, waardoor een bijwerking van het maagdarmkanaal, de ademhalingsorganen en het voortplantingssysteem minder vaak wordt waargenomen. Ibuprofen lijkt in veel opzichten op diclofenac.
