De categorie van mestcelmembraanstabiliserende geneesmiddelen omvat actuele geneesmiddelen - cromonen, evenals systemische geneesmiddelen met een aanvullende - antihistaminische eigenschap, namelijk ketotifen.
Het werkingsmechanisme van deze medicijnen is dat ze in staat zijn om de toegang van calcium- en chloorionen tot cellen te blokkeren, waardoor de allergiebemiddelaar (histamine) wordt gestabiliseerd en het membraan het vermogen verliest om te vertrekken deze cel. Bovendien kunnen membraanstabilisatoren het vrijkomen van andere stoffen die betrokken zijn bij de ontwikkeling van allergische verschijnselen voorkomen.
Wat is dit?
Mastcelmembraanstabilisatoren - medicijnen die de opening van calcium voorkomenkanalen en de penetratie van calcium in mestcellen. Ze blokkeren de calciumafhankelijke degranulatie van cellen en de afgifte van histamine daaruit - een factor die bloedplaatjes, leukotriënen, activeert. Ze verminderen ook de manifestaties van anafylaxie en andere biologisch actieve stoffen die ontstekings- en allergische reacties kunnen veroorzaken. Stabilisatie van mestcelmembranen is te wijten aan blokkade van cAMP-accumulatie daarin en remming van fosfodiësterase.
Het belangrijkste aspect van het anti-allergische effect van mestcelmembraanstabilisatoren is de verhoogde perceptie van catecholamines door adrenerge receptoren. Bovendien hebben dergelijke medicijnen de eigenschap chloridekanalen te blokkeren en zo depolarisatie van parasympathische uiteinden in de bronchiën te voorkomen. Ze voorkomen cellulaire infiltratie van het bronchiale slijmvlies en remmen vertraagde overgevoeligheidsreacties. Sommige van de geneesmiddelen in deze groep hebben het vermogen om H1-receptoren te remmen.
Medicijnen elimineren zwelling van het bronchiale slijmvlies en voorkomen een toename van de tonus van gladde spieren. De belangrijkste indicatie voor het gebruik ervan is het voorkomen van bronchiale obstructie.
Effecten
De effecten van mestcelmembraanstabilisatoren zijn:
- afname van overmatige reactiviteit van slijmvliezen (door remming van de afgifte van mediatoren van allergische celreacties);
- afname van de activiteit van cellen die betrokken zijn bij de ontwikkeling van allergische reacties (eosinofielen, macrofagen, neutrofielen en andere);
- afname in permeabiliteitslijmvliezen - door een afname van de zwelling;
- afname van de gevoeligheid van zenuwreceptoren en daaropvolgende blokkering van de reflexvernauwing van het bronchiale lumen - bronchoconstrictie.
Wat is het werkingsmechanisme van mestcelmembraanstabilisatoren?
Farmacologische eigenschappen
Het gebruik van geneesmiddelen van deze farmacologische groep voorkomt de ontwikkeling van allergische verschijnselen (bronchospasme, zwelling) wanneer potentiële allergenen het lichaam binnendringen, evenals wanneer het wordt beïnvloed door verschillende provocerende factoren - fysieke activiteit, koude lucht en andere.
Ketotifen is een mestcelmembraanstabilisator. Het vermindert, net als cromones, de verhoogde activiteit van de luchtwegen in de vorm van een reactie op de inname van een allergeen. Bovendien is het een blokker van H1-histaminevezels, dat wil zeggen, het remt de progressie van allergische processen.
Dit is het belangrijkste mechanisme van mestcelmembraanstabilisatoren.
Over het algemeen verminderen membraanstabilisatoren bij regelmatig langdurig gebruik de frequentie van verergering van chronische allergische aandoeningen.
Cromones worden gebruikt om allergische rhinitis en conjunctivitis, bronchiale astma en de ontwikkeling van bronchospasmen veroorzaakt door de invloed van provocerende factoren (oefening, koude lucht, enz.) te voorkomen, evenals vóór mogelijk contact met mogelijke allergenen. Onder andere de medicijnen hiervanfarmacologische categorie worden gebruikt bij de complexe behandeling van bronchiale astma - in de vorm van een van de basistherapiegeneesmiddelen. Om bronchospasmen te elimineren, worden deze medicijnen niet gebruikt in deze classificatie.
Ketotifen wordt een mestcelmembraanstabilisator genoemd. Het wordt gebruikt om de atopische vorm van bronchiale astma te voorkomen, de behandeling van atopische dermatitis, conjunctivitis en rhinitis van allergische aard, chronische urticaria. Het wijdverbreide gebruik van dit medicijn wordt aanzienlijk beperkt door zijn relatief lage anti-allergische en ontstekingsremmende activiteit, evenals uitgesproken bijwerkingen van antihistaminica van de eerste generatie, die ook kenmerkend zijn voor dit medicijn.
Maximale effectiviteit van cromonen treedt ongeveer 14 dagen na systematisch gebruik op. De duur van een dergelijke therapie moet 4 maanden of langer zijn. Annuleer de medicatie geleidelijk in de loop van een week.
Er wordt geen verslaving waargenomen bij gebruik, er is ook geen afname van de effectiviteit van andere medicijnen bij langdurig gebruik (tachyfylaxiesymptomen). Zijn er contra-indicaties voor mestcelmembraanstabilisatoren?
Contra-indicaties
Deze fondsen zijn gecontra-indiceerd bij de ontwikkeling van astma-aanvallen. Ze mogen ook niet worden gebruikt in aanwezigheid van astma of overgevoeligheid ervoor.
Inademing
Bij inademingbehandelingsmethoden met het gebruik van cromonen in sommige gevallen wordt het optreden van hoest en kortdurende verschijnselen van bronchospasme waargenomen, zeer zelden ontwikkelt zich uitgesproken bronchospasme. Soortgelijke reacties gaan gepaard met irritatie van het slijmvlies van de bovenste luchtwegen door medicinale stoffen.
Wat is de klinische farmacologie van mestcelmembraanstabilisatoren, weet niet iedereen.
Andere toepassingen
Bij gebruik van deze medicijnen in de vorm van neusdruppels die cromonen bevatten, melden patiënten in sommige gevallen het optreden van symptomen van hoesten, hoofdpijn, smaakstoornissen en irritatie van de slijmvliezen van de nasopharynx.
Na instillatie (indruppeling in de ogen) van deze medicijnen, is er soms een branderig gevoel, gevoel in de ogen van een vreemd lichaam, zwelling en hyperemie van het bindvlies (roodheid).
Negatieve manifestaties
Bijwerkingen van het gebruik van "Ketotifen" zijn gelijk aan H1-histamineblokkers van de eerste generatie. Dit kan slaperigheid, een droge mond, remming van de reactiesnelheid en andere veroorzaken.
Cromoglycaatnatrium
Dit medicijn heeft ook enkele analogen, waaronder:
- Cromoglycinezuur;
- Firal;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Deze membraanstabilisatoren voorkomen, maar genezen niet onmiddellijke allergische reacties.
Bij binnenkomst in het lichaam door inademing vanuit het lumen van de luchtwegen van de longenslechts 10% van de aanvangsdosering wordt geabsorbeerd, bij orale inname - zelfs minder - slechts 1%, bij intranasaal gebruik dringt 8% in het bloed en bij indruppeling in de ogen - 0,04% van het medicijn.
De maximale concentratie van de belangrijkste stoffen van de stof in het bloed wordt na 15-20 minuten waargenomen. Het effect bij indruppeling in de ogen treedt op na 2-14 dagen, bij inademing - na 2-4 weken, bij orale inname - na 2-5 weken.
Indicaties voor de benoeming van dit medicijn of zijn analogen zijn bronchiale astma (als een van de belangrijkste therapieën), allergische aandoeningen van het spijsverteringsstelsel, voedselallergieën, colitis ulcerosa (als onderdeel van gecombineerde behandeling), hooikoorts, allergische rhinitis en conjunctivitis.
Voor inhalaties van deze groep geneesmiddelen worden gebruikt:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Firal.
Voor intranasaal gebruik:
- Firal;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Als oogdruppel:
- Firal;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- Hoge Krom.
Wat staat er nog meer op de lijst van mestcelmembraanstabilisatoren?
Nedocromil-natrium
Dit medicijn, als een mestcelmembraanstimulator, lijkt qua werking op natriumcromoglycaat. Het werkt als een luchtwegverwijder enontstekingsremmend effect en wordt bij inademing gebruikt om pathologieën zoals bronchiale astma te voorkomen en te behandelen. In dit geval wordt het 4-8 keer per dag gebruikt, 4 mg voor 2 ademhalingen. De onderhoudsdosering is gelijk aan de therapeutische dosering, maar de frequentie van inhalaties is 2 keer per dag. Tegen het einde van de eerste week van de behandeling kan het therapeutische effect al worden waargenomen.
Bijwerkingen kunnen optreden - cephalgia, hoest, dyspepsie, bronchospasme. Versterkt wederzijds de effecten van β-agonisten, glucocorticoïden, ipratropium en theofyllinebromide.
Lodoxamide
Dit farmacologische medicijn remt de afgifte van histamine en andere stoffen die bijdragen aan allergische reacties. Het is verkrijgbaar als oogdruppels. Geabsorbeerd in een kleine hoeveelheid, duurt de halfwaardetijd ongeveer 8 uur. Deze remedie wordt gebruikt voor allergische conjunctivitis en keratitis.
Het wordt aanbevolen om een of twee druppels in elk oog te druppelen met een interval van 6 uur. Duur van de behandeling - tot 1 maand.
Tijdens de behandeling met dit geneesmiddel kunnen zich ongunstige symptomen ontwikkelen van de gezichtsorganen (irritatie van het bindvlies, wazig zien, ulceratie van het hoornvlies), reukorganen (droogheid van het neusslijmvlies), evenals algemene verschijnselen (duizeligheid, misselijkheid en andere).
Tijdens de therapie zijn contactlenzen gecontra-indiceerd.
De meest populaire mestcelmembraanstabilisator in de farmacologie is Ketotifen.
Ketotifen
Dit medicijn, evenals zijn analogen ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") heeft een membraanstabiliserend effect, dat wordt gecombineerd met H1-histamineblokkering. Bij orale toediening wordt het goed geabsorbeerd - de biologische beschikbaarheid van het medicijn is 55%. De maximale concentratie wordt 3-4 uur na inname bereikt, de halfwaardetijd is 21 uur.
Waar wordt het voor gebruikt?
Dit medicijn en zijn analogen worden gebruikt voor profylactische doeleinden in het geval van astma-aanvallen, rhinitis van allergische oorsprong en dermatosen. Het wordt aanbevolen om 1-2 mg (in de vorm van capsules en tabletten) of 1-2 theelepels in te nemen. siroop 0,02% tweemaal per dag met voedsel.
Tegen de achtergrond van behandeling met dergelijke medicijnen kunnen zich nevensymptomen ontwikkelen, bijvoorbeeld een droge mond, verhoogde eetlust en bijbehorende gewichtstoename, overmatige slaperigheid, remming van de reactiesnelheid. Het medicijn versterkt het effect van slaappillen en kalmerende farmacologische middelen, evenals van alcohol.
Zwangerschaps- en membraanstabilisatoren
Het gebruik van systemische membraanstabilisatoren tijdens de zwangerschap is gecontra-indiceerd. Topische stoffen - cromonen - zijn gecontra-indiceerd voor gebruik alleen in het eerste trimester en worden met voorzichtigheid gebruikt in volgende perioden. Als er indicaties zijn, bijvoorbeeld met allergische rhinitis en conjunctivitis van dezelfde aard in een chronische vorm, mag na 15 weken zwangerschap een oplossing van cromohexal 2% in de vorm van oogdruppels of neusspray worden gebruikt - instandaard doseringen.
Tijdens het lactatieproces wordt het gebruik van cromonen alleen uitgevoerd als er strikte indicaties zijn.
We hebben het werkingsmechanisme van mestcelmembraanstabilisatoren beoordeeld.
